[发明专利]一种可负载高疏水性药物的水凝胶及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110484021.5 | 申请日: | 2021-04-30 |
公开(公告)号: | CN113416292B | 公开(公告)日: | 2022-07-19 |
发明(设计)人: | 侯昭升;毕晶晶;李雪静;刘常琳;高伟伟;文正 | 申请(专利权)人: | 山东师范大学 |
主分类号: | C08G18/67 | 分类号: | C08G18/67;C08G18/64;C08G18/77;C08J3/075;A61K47/69;A61K31/337;A61K9/06;A61P35/00;C08L75/14 |
代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 宋海海 |
地址: | 250014 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 负载 疏水 药物 凝胶 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种环糊精封端的侧链含双键的聚氨酯,其特征在于,其具有如下所示的分子结构式:
其中,m,n均取不为0的自然数。
2.如权利要求1所述的环糊精封端的侧链含双键的聚氨酯,其特征在于,n=1~2;m=65~270。
3.权利要求1或2所述的环糊精封端的侧链含双键的聚氨酯的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括:
端异氰酸基聚乙二醇先与1,5-己二烯-3,4-二醇反应制备侧链含双键的端异氰酸基聚氨酯预聚物,然后再与单-6-O-氨基-β-环糊精反应进行封端即得DPU。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,端异氰酸基聚乙二醇的分子结构式如下:
其中,m=65~270。
5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述端异氰酸基聚乙二醇的分子量控制为3000~12000。
6.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,1,5-己二烯-3,4-二醇与端异氰酸基聚乙二醇的摩尔比控制为1:1~3。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,1,5-己二烯-3,4-二醇与端异氰酸基聚乙二醇的摩尔比控制为1:1.5~2。
8.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,端异氰酸基聚乙二醇与1,5-己二烯-3,4-二醇在溶剂体系中进行反应,所述溶剂为有机溶剂。
9.如权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺DMF;端异氰酸基聚乙二醇与1,5-己二烯-3,4-二醇在DMF中的浓度控制为0.3~0.5g/mL。
10.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,在端异氰酸基聚乙二醇先与1,5-己二烯-3,4-二醇反应中加入催化剂,所述催化剂为锡类催化剂,包括二丁基锡二月桂酸酯、辛酸亚锡和二醋酸二丁基锡。
11.如权利要求10所述的制备方法,其特征在于,催化剂加入量控制为端异氰酸基聚乙二醇先与1,5-己二烯-3,4-二醇总质量的0.1-0.5%。
12.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,制备侧链含双键的端异氰酸基聚氨酯预聚物反应过程控制温度为60-85℃;反应时间控制为3~5h。
13.如权利要求12所述的制备方法,其特征在于,所述温度为70-80℃。
14.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,反应中单-6-O-氨基-β-环糊精的加入量控制为:-NH2与-NCO的摩尔比为1:0.5~2。
15.如权利要求14所述的制备方法,其特征在于,-NH2与-NCO的摩尔比为1:1。
16.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,反应中加入单-6-O-氨基-β-环糊精前先降温至10~15℃,搅拌状态下滴加单-6-O-氨基-β-环糊精的有机溶液,滴加完毕后维持温度反应至红外检测-NCO的特征吸收峰消失为止,反应时间控制为1.5-2.5h。
17.如权利要求16所述的制备方法,其特征在于,有机溶液中溶剂为N,N-二甲基甲酰胺DMF,单-6-O-氨基-β-环糊精的浓度控制为0.2~0.3g/mL。
18.如权利要求17所述的制备方法,其特征在于,单-6-O-氨基-β-环糊精的浓度控制为0.25 g/mL。
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