[发明专利]一种作为CDK9抑制剂的多环酰胺类衍生物、其制备方法及用途有效
| 申请号: | 202110481054.4 | 申请日: | 2021-04-30 |
| 公开(公告)号: | CN113149996B | 公开(公告)日: | 2022-12-20 |
| 发明(设计)人: | 郑苏欣;谢成英;郑明月;陆晓杰;乔刚 | 申请(专利权)人: | 苏州阿尔脉生物科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4439;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人: | 刘俊玲 |
| 地址: | 215000 江苏省苏州市苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 作为 cdk9 抑制剂 多环酰胺类 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.一种多环酰胺类衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其特征在于,所述多环酰胺类衍生物的结构如式(I)所示:
R3选自或;
Rc独立地选自H、CN、C(O)NH2、C(O)NHRb、C(O)N(Rb)2、取代或未取代的C1-C3的烷基,此处“取代”是指任选地被1个羟基所取代;
R2选自5-7元环烷基、7-10元的稠环烷基、7-10元的稠杂环基,其中5-7元环烷基、7-10元的稠环烷基、7-10元的稠杂环基任选地被1-3个Ra所取代;
Ra选自C(O)Rb、NHC(O)Rb、C(O)NH2、C(O)NHRb;
Rb选自C1-C3的烷基;
R1选自氢或卤素。
2.如权利要求1所述的多环酰胺类衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其特征在于,所述多环酰胺类衍生物选自如下结构的任意一种:
,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,。
3.一种如权利要求1或2所述的多环酰胺类衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的制备方法,其选自如下三种方法中的一种:
方法一、
方法二、
方法三、
其中,W为或;X为卤素。
4.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括如权利要求1或2所述的多环酰胺类衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括可药用载体和/或赋形剂。
6.如权利要求1或2中任一项所述的多环酰胺类衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或如权利要求4-5所述的药物组合物在制备用于治疗癌症药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述癌症为血液癌。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述血液癌为急性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤或慢性淋巴细胞性白血病。
9.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述癌症为滤泡性淋巴瘤、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肝细胞癌、胰腺癌、肾癌、胃癌、结直肠癌或肺癌。
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