[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙胶囊的制备方法和瑞舒伐他汀钙胶囊

说明书

本申请公开了一种瑞舒伐他汀钙胶囊的制备方法和瑞舒伐他汀钙胶囊，此制备方法，包括备料、混合制湿粒、干燥过筛、总混与整粒、填充成胶囊等五大步骤，通过对主料即瑞舒伐他汀钙进行微粉化处理，可有助于瑞舒伐他汀钙快速溶出；而混合添加辅料，可起到良好的赋形作用，且有效缩短药物的崩解时限，满足瑞舒伐他汀钙胶囊在溶出度和药效稳定性方面的要求。因此，根据此制备方法制得的瑞舒伐他汀钙胶囊，药物溶出度快且稳定性好，解决了现有的瑞舒伐他汀钙胶囊溶出度较差，药物稳定性不佳的技术问题。

技术领域

本申请涉及心脑血管药物技术领域，尤其涉及一种瑞舒伐他汀钙胶囊的制备方法和瑞舒伐他汀钙胶囊。

背景技术

心脑血管疾病是危害人体健康的常见病症之一，而血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病以及其它心脑血管疾病的重要危险因素，为此，调脂类药物的研发和使用，对心脑血管疾病的防治有着积极的作用和深远的影响。其中，瑞舒伐他汀钙作为一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，可用于治疗高脂血症，调节血脂，对动脉粥样硬化和冠心病等的防治产生积极作用；但瑞舒伐他汀钙属于难溶性药物，其只有被良好的溶出，该药效才能被人体有效地吸收并达到体内循环的结果，而瑞舒伐他汀钙在光照、高温等环境中不稳定，易生成光照产物、内酯产物或氧化产物等降解杂质，影响药效。因此，针对目前的瑞舒伐他汀钙胶囊，存在溶出度较差、药物稳定性不佳的缺点，为有效提高其药物作用效果，本发明提出了一种瑞舒伐他汀钙胶囊的制备方法和瑞舒伐他汀钙胶囊。

发明内容

本申请提供了一种瑞舒伐他汀钙胶囊的制备方法和瑞舒伐他汀钙胶囊，用于解决现有的瑞舒伐他汀钙胶囊溶出度较差，药物稳定性不佳的技术问题。

有鉴于此，本申请第一方面提供了一种瑞舒伐他汀钙胶囊的制备方法，包括以下步骤：

步骤1、备料：按处方备有瑞舒伐他汀钙、崩解剂、填充剂、润滑剂、表面活性剂和助流剂，溶媒为乙醇溶液，其中，瑞舒伐他汀钙经微粉化处理后过140-200目筛，崩解剂为微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮中的一种，填充剂为乳糖和麦芽糖的混合物或甘露醇，润滑剂为硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁和硬脂富马酸钠中的一种，表面活性剂为十二烷基硫酸钠或泊洛沙姆，助流剂为微粉硅胶；

步骤2、混合制湿粒：将瑞舒伐他汀钙、崩解剂、填充剂、表面活性剂和助流剂混合溶解于乙醇溶液中，均匀混合20-40分钟制成软材，并置于湿法制粒机中制得湿粒；

步骤3、干燥过筛：将湿粒置于温度条件为45-70℃的干燥装置中，干燥2-3小时制成干粒，再过筛；

步骤4、总混与整粒：将润滑剂和过筛后的干粒置于混料机中，混合15-25分钟后出料做整粒处理，得到内装药粒；

步骤5、填充成胶囊：采用胶囊填充机将步骤4制得的内装药粒填充入胶囊壳中，即制得瑞舒伐他汀钙胶囊。

可选地，瑞舒伐他汀钙置于气流粉碎机中做微粉化处理后，过140-200目筛。

可选地，干燥装置为烘干箱；

湿粒在烘干箱中的干燥温度为58℃、干燥时间为2.5小时。

可选地，乙醇溶液的质量浓度为50-55％。

可选地，步骤3中，干燥好后的干粒含水量不超过4％。

可选地，步骤5中，胶囊填充机的填充速度为2100-2400粒/分。

可选地，步骤3中，干燥好后的干粒过15-20目筛。

本申请第二方面提供了一种瑞舒伐他汀钙胶囊，根据前述的瑞舒伐他汀钙胶囊的制备方法制成；

按重量份数为计，处方中包括：3-15份瑞舒伐他汀钙、2-20份崩解剂、30-80份填充剂、0.3-1.5份润滑剂、1-10份表面活性剂和0.5-4份助流剂；