[发明专利]一种利用钯配合物催化咪唑类化合物直接芳基化的方法

权利要求书

1.一种利用钯配合物催化咪唑类化合物直接芳基化的方法，其特征在于，该方法为：将含双膦邻位碳硼烷配体的二价钯配合物、卤代芳烃、咪唑类化合物及碱溶于有机溶剂中，之后在室温下反应3-6h，分离纯化后，得到芳基化产物；所述的含双膦邻位碳硼烷配体的二价钯配合物的结构式如下所示：

其中，R为-Ph、4-MeO-C₆H₄-、4-NO₂-C₆H₄-或ⁱPr-中的一种，“·”为硼氢键；

所述的含双膦邻位碳硼烷配体的二价钯配合物、卤代芳烃、咪唑类化合物及碱的摩尔比为(0.001-0.005):1:(1-1.5):(1.9-2.1)；

所述的卤代芳烃为溴苯、4-甲氧基氯苯、2-甲基氯苯、4-硝基溴苯、4-溴苯乙酮、3-甲基溴苯、4-氯苯甲醛、1-溴萘或2-甲基-4-氯吡啶中的一种；所述的咪唑类化合物为1-甲基咪唑或1,2-二甲基咪唑中的一种；所述的碱为Na₂CO₃、K₂CO₃或Cs₂CO₃中的一种；所述的有机溶剂为甲醇。

2.根据权利要求1所述的一种利用钯配合物催化咪唑类化合物直接芳基化的方法，其特征在于，所述的含双膦邻位碳硼烷配体的二价钯配合物的制备方法包括以下步骤：

1)在低温下将n-BuLi溶液加入至邻位碳硼烷溶液中，并搅拌20-40min，之后升温至室温并反应20-40min；

2)加入卤代膦，并在室温下反应1-3h；

3)加入Pd(OAc)₂，并在室温下反应3-6h，经后处理即得到所述的含双膦邻位碳硼烷配体的二价钯配合物。

3.根据权利要求2所述的一种利用钯配合物催化咪唑类化合物直接芳基化的方法，其特征在于，步骤1)中，所述的n-BuLi溶液为n-BuLi的正己烷溶液，所述的邻位碳硼烷溶液为邻位碳硼烷的乙醚溶液。

4.根据权利要求2所述的一种利用钯配合物催化咪唑类化合物直接芳基化的方法，其特征在于，步骤1)中，所述的低温为-5℃至5℃。

5.根据权利要求2所述的一种利用钯配合物催化咪唑类化合物直接芳基化的方法，其特征在于，步骤2)中，所述的卤代膦为ClPPh₂、ClP(4-MeO-C₆H₄)₂、ClP(4-NO₂-C₆H₄)₂或ClPⁱPr₂中的一种。

6.根据权利要求2所述的一种利用钯配合物催化咪唑类化合物直接芳基化的方法，其特征在于，步骤3)中，后处理过程为：反应结束后，减压抽干溶剂，得到粗产物，之后将粗产物进行洗涤、干燥。

7.根据权利要求2所述的一种利用钯配合物催化咪唑类化合物直接芳基化的方法，其特征在于，所述的邻位碳硼烷、n-BuLi、卤代膦及Pd(OAc)₂的摩尔比为1:(2.2-2.5):(2.2-3):(0.9-1.1)。