[发明专利]6,7-二氢-5H-吡唑并[5,1-b][1,3]噁嗪-2-甲酰胺化合物

权利要求书

1.化合物在制备用于治疗由PDE4A、PDE4B和PDE4C同种型介导的疾病或病况的药物中的用途，其中所述疾病或病况选自精神病、银屑病性关节炎、创伤性脑损伤、癫痫、自身免疫性和炎症性疾病以及由于药物依赖和滥用导致的行为障碍，且所述化合物具有根据式I的结构：

或是其药学上可接受的盐，其中：

R¹是选自下列的取代基：（C₆-C₁₀）芳基和（5-至10-元）杂芳基，其中所述（C₆-C₁₀）芳基和（5-至10-元）杂芳基任选被一至三个R⁵取代；

R²和R³各自独立地选自氢、（C₁-C₆）烷基和（C_3-C₈）环烷基；或者

R²和R³与它们所连接的氮一起形成（4-至10-元）杂环烷基；

当存在时，R⁴，在每次出现时，独立地选自卤素、氰基、羟基、硝基、（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）烷硫基、（C₁-C₆）烷氧基和-N(R⁷)(R⁸)；

当存在时，R⁵，在每次出现时，独立地选自卤素、氰基、羟基、硝基、（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）烷硫基、（C₁-C₆）烷氧基和-N(R⁷)(R⁸)，其中所述（C₁-C₆）烷基、（C₁-C₆）烷硫基和（C₁-C₆）烷氧基任选被一至三个卤素原子取代；

R⁷和R⁸在每次出现时独立地选自氢和（C₁-C₆）烷基；和

a代表选自0、1、2或3的整数。

2.化合物在制备用于治疗由PDE4A、PDE4B和PDE4C同种型介导的疾病或病况的药物中的用途，其中所述疾病或病况选自精神病、银屑病性关节炎、创伤性脑损伤、癫痫、自身免疫性和炎症性疾病以及由于药物依赖和滥用导致的行为障碍，且所述化合物具有根据式II的结构：

或是其药学上可接受的盐，其中：

R²和R³各自独立地选自氢、（C₁-C₆）烷基和（C₃-C₈）环烷基；或

R²和R³与它们所连接的氮一起形成（4-至6-元）杂环烷基；

当存在时，每个R⁴独立地选自卤素或（C₁-C₆）烷基；

当存在时，R⁵在每次出现时独立地选自卤素、氰基、（C₁-C₆）烷基和（C₁-C₆）烷氧基，其中所述（C₁-C₆）烷基和（C₁-C₆）烷氧基任选被一至三个卤素原子取代；和

a是选自0、1或2的整数。