[发明专利]一种含有2-莰醇、麝香酮和莪术二酮的药物组合物

说明书

本发明涉及一种2‑莰醇、麝香酮和莪术二酮组合物，所述组合物中2‑莰醇、麝香酮和莪术二酮的质量比为5‑15:3‑5:1。

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，特别涉及一种由2-莰醇、麝香酮和莪术二酮制备而成的药物组合物，可用于在制备治疗脑卒中、脑血管外伤药物中应用。

背景技术

脑中风又称脑卒中或脑血管意外，作为现代社会中常见病和高危病之一，其临床诊断为脑血栓、脑溢血、脑梗死等病症，是一组严重危害人类健康的疾病，目前已成为人类致残和死亡的重要原因之一。脑血管病(cerebrovascular disease CVD)是指由于脑血管异常导致的脑部病变，脑卒中(stroke)一般指急性脑血管疾病。脑血管疾病可简单分为两类，一类是由于血液流动的减少或断流造成的缺血性脑血管病，另一类是由于血管破裂造成出血性脑血管病。缺血性脑血管病主要是脑梗塞(包括脑血栓形成和脑栓塞)，除了脑梗塞以外，还有一种在24小时内可以恢复，不留任何后遗症的缺血性脑血管病，被称为短暂脑缺血发作或一过性脑缺血发作。

醒脑静注射液源自经典名方安宫牛黄丸，是由栀子、郁金、天然麝香等中药材采用科学方法精制而成的一种中药制剂，醒脑静作为中药注射剂，广泛用于开窍醒脑治疗脑血栓脑梗等病症。临床上醒脑静多与药物联合使用，增加脑血流量，并提高药物使用的安全性与疗效性，因天然麝香资源稀缺，希望找到替代品。

2-莰醇(又称为冰片，右旋龙脑)：是开窍醒脑类药物，具有“走窜上行”的作用，其能改变血脑屏障的通透性，促使药物通过血脑屏障。研究表明，冰片能够影响苯巴比妥钠和戊巴比妥钠作用下的小鼠睡眠时间，起到中枢调节作用。另外，冰片与淫羊藿、红花等配伍使用能够降低TNF-α，增加SOD的活性，降低血脑屏障的损伤程度，达到脑保护作用的目的。

麝香酮：是麝香的主要成分，用于中风急性期的治疗，它对神经母细胞瘤细胞的再给氧灌注损伤有着明显抑制作用，能明显抑制大鼠脑梗塞体积，减少神经细胞的损伤。同时，具有芳香开窍药物的特性，下调Panx 1蛋白的表达，减少梗塞体积，起到了脑缺血保护作用，另外另外，麝香酮通过抑制大鼠早期创伤性脑损伤(TBI)MMP9蛋白表达，减轻细胞水肿，改善细胞功能以及存活量，从而达到对神经保护的作用。

莪术二酮：是从中药莪术中分离的黄酮类成分，具有对人血小板聚集的抑制作用，在形成血栓的活性模型中，莪术二酮对体内抗血栓测试具有显著性抑制作用。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种药物组合物，所述药物组合物，由2-莰醇、麝香酮与莪术二酮三种药物活性成分制备而成。

本发明所述药物组合物，其中2-莰醇、麝香酮和莪术二酮的质量比为5-15:3-5:1。

优选的，本发明所述药物组合物，其中2-莰醇、麝香酮和莪术二酮的质量比为5-10:3:1。

最优选的，本发明所述药物组合物，其中2-莰醇、麝香酮和莪术二酮的质量比为6:3:1。

本发明进一步提供本发明所述药物组合物在制备治疗脑卒中、颅脑外伤治疗中的应用，本发明所述的应用，是所述组合物可以改善脑缺血-再灌注引起的损伤。本发明的药物组合物可以应用于制备治疗脑血管病的药物。其中，脑血管病优选缺血性脑血管病，进一步优选为脑梗塞，同时对颅脑外伤有一定治疗效果。

本发明所述药物组合物，其中还含有药物可接受的载体。

本发明所述药物组合物，可以是任何可服用的剂型。

本发明所述药物组合物，所述剂型选自：口服制剂，如片剂，胶囊剂，口服液，颗粒剂，以及非口服制剂，如注射剂，本发明优选注射剂。本发明优选经过肌肉或静脉给药的注射剂，所述注射剂中含有制备成注射剂所需要的任何载体，如溶剂或增溶剂，所述溶剂选自注射用水，增溶剂有丙二醇、聚乙二醇400，聚乙二醇300，吐温-80、卵磷脂、豆磷脂等。