[发明专利]二氢萘啶类化合物的晶型及其用途有效
申请号: | 202110441746.6 | 申请日: | 2021-04-23 |
公开(公告)号: | CN113549067B | 公开(公告)日: | 2023-10-03 |
发明(设计)人: | 宗乔;阳传文;陈亮;左应林;王晓军;张英勋;陈小舟 | 申请(专利权)人: | 年衍药业(珠海)有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P3/10;A61P9/12;A61P9/04;A61P1/16;A61P13/12 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 519000 广东省珠海市横琴新*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二氢萘啶类 化合物 及其 用途 | ||
1.式(I)所示化合物的晶型IV,其特征在于,所述晶型IV的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:8.41°±0.2°,9.67°±0.2°,21.13°±0.2°,21.67°±0.2°,21.98°±0.2°;
2.根据权利要求1所述的晶型IV,其特征在于,所述晶型IV的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:8.41°±0.2°,9.67°±0.2°,14.60°±0.2°,15.69°±0.2°,15.84°±0.2°,21.13°±0.2°,21.67°±0.2°,21.98°±0.2°,24.47°±0.2,25.58°±0.2°。
3.根据权利要求1或2所述的晶型IV,其特征在于,所述晶型IV的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:8.41°±0.2°,9.67°±0.2°,10.50°±0.2°,11.07°±0.2°,12.63°±0.2°,14.60°±0.2°,15.69°±0.2°,15.84°±0.2°,16.36°±0.2°,17.44°±0.2°,19.23°±0.2°,19.90°±0.2°,21.13°±0.2°,21.67°±0.2°,21.98°±0.2°,23.90°±0.2°,24.47°±0.2°,24.92°±0.2°,25.27°±0.2°,25.50°±0.2°,25.58°±0.2°,26.29°±0.2°,26.85°±0.2°,27.34°±0.2°,28.40°±0.2°,29.00°±0.2°,29.73°±0.2°,31.05°±0.2°,31.60°±0.2°,32.09°±0.2°,32.72°±0.2°,33.09°±0.2°,33.50°±0.2°,34.15°±0.2°,34.49°±0.2°,35.27°±0.2°,35.99°±0.2°,36.54°±0.2°,37.15°±0.2°,38.41°±0.2°,38.92°±0.2°,39.12°±0.2°,39.87°±0.2°。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的晶型IV,其特征在于,所述晶型IV具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射图。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的晶型IV,其特征在于,所述晶型IV的差示扫描量热图包含254.25℃±3℃的吸热峰。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的晶型IV,其特征在于,所述晶型IV具有基本上如图2所示的差示扫描量热图。
7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6任意一项所述的晶型IV,和药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂或它们的组合。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其进一步包含一种或多种其他活性成分,所述其他活性成分选自ACE抑制剂、肾素抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、β-受体阻断剂、乙酰水杨酸、利尿剂、钙拮抗剂、他汀类、洋地黄衍生物、钙敏化剂、硝酸盐和抗血栓形成剂。
9.权利要求1-6任意一项所述的晶型IV或权利要求7-8所述的药物组合物在制备药物中的用途,其中,所述药物用于治疗、预防或减轻患者如下疾病:糖尿病肾病、醛甾酮过多症、高血压、心力衰竭、心肌梗死的后遗症、肝硬化、肾衰竭或中风。
10.权利要求1-6任意一项所述的晶型IV或权利要求7-8任意一项所述的药物组合物在制备药物中的用途,其中,所述药物用作盐皮质激素受体拮抗剂。
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