[发明专利]草氨酸及其盐在制备治疗眼部黑色素瘤的药物中的应用

说明书

针对眼部黑色素肿瘤缺乏有效的药物治疗的情况，本发明提供了一种新的治疗途径，本发明发现作为糖酵解抑制剂的草氨酸钠(Oxamate)能够显著抑制眼部黑色素瘤细胞的增殖，具有良好的临床应用价值。

技术领域

本发明涉及眼部黑色素瘤治疗的技术领域，尤其涉及草氨酸及其盐在制备治疗眼部黑色素瘤的药物中的应用。

背景技术

眼部黑色素瘤包括葡萄膜黑色素瘤(Uveal melanoma,UM)和结膜黑色素瘤(Conjunctival melanoma,CM)。其中，UM是成人最常见的眼内恶性肿瘤，恶性程度高，约有50％的UM患者发生肝转移，肝转移患者的中位生存时间仅10.2个月。CM起病较为隐匿，早期常不影响视力，发现时常有扩散转移，预后差，严重影响患者生命健康。目前，眼部黑色素瘤的主要治疗手段是手术和放化疗，而其对常规放化疗均不敏感，治疗棘手。因此，探求眼部黑色素瘤新治疗药物，提高治疗有效性，降低患者死亡率和眼球摘除率，是亟待解决的临床难题。

草氨酸钠(sodium oxamate)，由草氨酸或草酸酰胺乙酯与氢氧化钠反应制得，广泛用于在生化试剂、有机合成、制药等方面。国外有研究发现草氨酸钠可通过影响乳腺癌MDA-MB-231细胞内的糖代谢活动，而影响该细胞的生长。草氨酸钠(Oxamate)是种糖酵解抑制剂，迄今为止尚没有草氨酸钠(Oxamate)在眼部黑色素瘤中应用的报道，其对眼部黑色素瘤的疗效和作用机制尚不清楚。

发明内容

鉴于以上所述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供草氨酸及其盐在制备治疗眼部黑色素瘤的药物中的应用，用于解决现有技术中的问题。

为实现上述目的，本发明第一方面提供糖酵解抑制剂在制备治疗眼部黑色素瘤的药物中的应用。

优选的，所述糖酵解抑制剂为草氨酸或草氨酸盐，优选的，所述草氨酸盐为草氨酸碱金属盐、草氨酸碱土金属盐或草氨酸氨盐。

进一步优选的，所述所述草氨酸盐为草氨酸钠，分子结构式为

本发明还提供一种用于治疗眼部黑色素瘤的组合物，其特征在于，所述组合物包含作为活性成分的糖酵解抑制剂。

优选的，所述组合物为片剂、粉剂、注射剂、胶囊、混悬剂、糊剂、凝胶、涂布剂、药膜剂、缓释剂或微球。

进一步优选的，所述糖酵解抑制剂为草氨酸或草氨酸盐，优选的，所述草氨酸盐为草氨酸碱金属盐、草氨酸碱土金属盐或草氨酸氨盐。

进一步优选的，所述糖酵解抑制剂为草氨酸钠。

本发明中，草氨酸钠结构式为分子式为NH2COCOONa。

本发明中，“药学上可接受的”是指当分子本体和组合物适当地给予动物或人时，它们不会产生不利的、过敏的或其它不良反应。

本发明中，除非特别说明，药物剂型并无特别限定，可以被制成片剂、粉剂、注射剂、胶囊、混悬剂、糊剂、凝胶、药膜剂、缓释剂或微球等剂型，可通过常规方法进行制备。药物剂型的选择应与给药方式相匹配。

本发明的有益效果，针对眼部黑色素肿瘤缺乏有效的药物治疗的情况，本发明提供了一种新的治疗途径，本发明发现作为糖酵解抑制剂的草氨酸钠(Oxamate)能够显著抑制眼部黑色素瘤细胞的增殖，具有良好的临床应用价值。

附图说明：

图1为本发明实施例1中不同浓度草氨酸钠对眼部黑色素瘤细胞增殖的抑制效果。当草氨酸钠浓度为5mM、10mM、20mM时，能显著抑制OCM1细胞和CRMM1细胞的增殖。

图2为本发明实施例2中草氨酸钠显著抑制眼部黑色素瘤细胞增殖能力的平板克隆结果图。

具体实施方式

下面结合具体的实施例对本发明作进一步地说明，以更好地理解本发明。