[发明专利]一种吲哚碱类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202110437066.7 | 申请日： | 2021-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN113200984B | 公开（公告）日： | 2022-08-16 |
| 发明（设计）人： | 程青芳;沈兰君;毛联岗;王启发;孙玉倩;王媛 | 申请（专利权）人： | 江苏海洋大学;连云港杰瑞药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 南京专信知识产权代理有限公司 32605 | 代理人： | 黎健任 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一种吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，式II所示3-吲哚乙胺类化合物和式III所示的3-丁炔酸类化合物在离子液体中，在催化剂乙酰丙酮金属络合物催化下反应得到式I所示的吲哚碱类化合物：
其中：
R1为氢、氯、甲基、氯甲基或甲氧基；
R2为氢或甲基；
R3为氢、甲基或乙基、；
R4为氢、甲基、环己基、4-甲基苯基或苄基。
2.根据权利要求1所述的吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应中式II、式III及式I化合物分别对应选自如下：
3.根据权利要求1所述的吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，所述的离子液体为[BMIm]X、[PMIm]X、[HMIm]X、[BMMIm]X、[BMMIm]BF4、[EMIm]BF4，其中，X为卤素。
4.根据权利要求1所述的吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂乙酰丙酮金属络合物中的金属选自2价金属离子。
5.根据权利要求4所述的吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂乙酰丙酮金属络合物中的金属选自Ni2+、Cu2+、Co2+或Vo2+。
6.根据权利要求1所述的吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，反应温度为50～80℃。
7.根据权利要求1所述的吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂用量为式II所示化合物物质的量的3％～8％。
8.根据权利要求1～7任一项所述的吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应完成后进行后处理，所述后处理包括如下步骤：
(1)向反应完成的反应液中加入饱和碳酸钠溶液，继续搅拌反应；
(2)继步骤(1)，向体系中分2～5次加入乙酸乙酯，合并有机层；
(3)盐水洗涤步骤(2)所得有机层，后用无水硫酸钠干燥，减压蒸去溶剂。
9.根据权利要求8所述的吲哚碱类化合物的合成方法，其特征在于，继步骤(3)后采用95％乙醇为溶剂进行重结晶。
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