[发明专利]一种阿莫西林胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阿莫西林胶囊及其制备方法，所述阿莫西林胶囊的内容物为缓释微丸，所述缓释微丸由以下重量百分比的原辅料组成：阿莫西林80%‑95%，成型材料0‑5％，缓释包衣材料2‑15％，增塑剂0.5‑3％，抗粘剂1‑6％和致孔剂2%‑5%。本发明具有良好的缓控释效果，生物利用度较高，从而维持平稳地血药浓度，减少用药的次数，而且原料易得，制备工艺简单可行，产率高且成本低，可以实现工业化大规模生产，具有显著的经济效益。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种阿莫西林胶囊及其制备方法。

背景技术

阿莫西林适用于敏感菌(不产生β内酰胺酶菌株)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染，溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染，急性单纯性淋病等，对于上呼吸道、下呼吸道的严重感染都具有良好的抗菌作用。其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等。

由于阿莫西林在体内的半衰期短，且经尿路排泄较快，药物利用度低，服药后血药浓度达峰时间约为2h，之后血药浓度迅速降至最低抑菌浓度以下，需要再次摄入药物才能维持血药浓度，一般的阿莫西林药剂的用药次数较多，故如何提高阿莫西林的缓释效果，减少服药次数，提高药物利用度成为一个需要解决的问题。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足而提供一种阿莫西林胶囊及其制备方法，该制剂具有良好的缓控释效果，生物利用度较高，从而维持平稳地血药浓度，减少用药的次数，而且原料易得，制备工艺简单可行，产率高且成本低，可以实现工业化大规模生产，具有显著的经济效益。

为了完成上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种阿莫西林胶囊，所述阿莫西林胶囊的内容物为缓释微丸，所述缓释微丸由以下重量百分比的原辅料组成：阿莫西林80％-95％，成型材料0-5％，缓释包衣材料2-15％，增塑剂0.5-3％，抗粘剂1-6％和致孔剂2％-5％。

本发明的进一步改进点在于，所述缓释微丸由以下重量百分比的原辅料组成：阿莫西林85％-90％，成型材料2-4％，缓释包衣材料3-10％，增塑剂1.5-2.5％，抗粘剂2-5％和致孔剂3％-4％。

本发明的进一步改进点在于，所述成型材料包括微晶纤维素、海藻多糖、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素及山嵛酸甘油酯中的任意一种或两种以上任意比例的混合物；

所述缓释包衣材料包括醋酸纤维素、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、乙基纤维素及其水分散体、乙烯-醋酸乙烯共聚物、丙烯酸树脂类及其水分散体、硅酮弹性体、聚乙烯吡咯烷酮或交联海藻酸盐中的任意一种或两种以上任意比例的混合物；

所述增塑剂包括癸二酸二丁酯、苯二甲酸二丁酯及蓖麻油中的任意一种或两种以上任意比例的混合物；

所述抗粘剂包括滑石粉、胶态二氧化硅、乳糖、甘露醇、聚维酮、羟丙甲纤维素和单硬脂酸甘油酯中的任意一种或两种以上任意比例的混合物；

所述致孔剂包括聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、海藻酸丙二醇酯及卡拉胶中的一种。

本发明的进一步改进点在于，所述成型材料为海藻多糖；所述缓释包衣材料为乙基纤维素和聚乙二醇的混合物；所述增塑剂为苯二甲酸二丁酯；所述抗粘剂为羟丙甲纤维素；所述致孔剂为聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物。

本发明的进一步改进点在于，所述缓释微丸由以下重量百分比的原辅料组成:阿莫西林86％，海藻多糖2％，乙基纤维素1.5％和聚乙二醇2.5％，苯二甲酸二丁酯2％，羟丙甲纤维素2.5％和聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物3.5％。

本发明的进一步改进点在于，所述缓释微丸为膜控型微丸。