[发明专利]醋甲唑胺在防治新型冠状病毒及并发症药物中的应用

说明书

本发明涉及药物化学技术领域，特别涉及种醋甲唑胺在防治新型冠状病毒及并发症药物中的应用，本发明提供的醋甲唑胺不仅能有效抑制病毒感染，而且能进一步改善新冠病毒引起的代谢并发症；能有效改善RAS系统中ACE2调控的多种代谢疾病；安全性高，副作用小，适用性广，有利于迅速推广。

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，特别涉及种醋甲唑胺在防治新型冠状病毒及并发症药物中的应用。

背景技术

COVID-19是全球性的流行性疾病，至今仍然在全球范围内快速传播。截止至2021.3.19，COVID-19已经在全球216个国家和地区造成120915219人感染和2674078人死亡，严重危害全球人类的生命健康。

血管紧张素转化酶ACE2(Angiotensin-converting enzyme 2)是SARS-CoV和SARS-CoV-2侵入宿主的主要受体，以往的研究聚焦于通过抑制ACE2与病毒的Spike蛋白的结合来抑制病毒的侵袭，但忽视了ACE2作为拮抗RAS系统的重要分子在机体代谢中受到病毒攻击后的影响。病毒侵入细胞导致ACE2内化和脱落，引起膜上ACE2下调，因此受损的ACE2可能带来一定的代谢损伤，使得有代谢基础病(如高血压，心脏病，糖尿病，肥胖等)的新冠患者病情更容易恶化。同时新冠患者常常伴有肝脂肪变性、肾小球损伤及血管内皮功能障碍等症状，导致机体出现高血糖、高血压和高密度脂蛋白胆固醇降低等糖脂代谢紊乱。据研究报道，有5％-29％的COVID-19患者患有“新发”糖尿病，并伴随疾病不良预后；25％-69％的重型COVID-19患者出现静脉血栓栓塞，是导致死亡的重要病因。因此，COVID-19不仅仅是肺炎疾病，更是涉及多器官损伤的系统性代谢疾病。

目前用于治疗COVID-19的方法，包括抗病毒药、抗体、抗炎药和免疫调节疗法，均鲜有显示出强大的疗效。虽然COVID-19疫苗已在少数发达国家接种，可增强机体防御能力，但目前疫苗市场供给量严重不足、保护时间较短、且大量病毒变异株导致抗体效果大大降低或无效，更重要的是在非发达国家，很难达到疫苗接种普及，这些因素都将影响彻底消灭新冠病毒。另一方面，对于COVID-19引起的并发症仍然缺少关注，而且没有针对并发症的特效药物。因此，阐明COVID-19及其并发症的分子机制，并针对相关靶点进行临床药物研发是全球的重要难题和重大需求，开发出更有效，更经济，更少副作用的抗病毒药物以保护易感人群以及用于治疗COVID-19带来的代谢并发症，仍将是我们能否最终战胜COVID-19的关键。

Methazolamide(醋甲唑胺)是一种磺胺衍生物，用作碳酸酐酶(carbonicanhydrase)抑制剂，是一种降低眼压的药物，可以降低青光眼和其他眼病引起的眼压升高,常用来治疗青光眼。目前没有研究证明Methazolamide与新冠病毒有关联，对其进一步的功能却更没有更深入的研究。我们用详实的细胞实验和动物实验证实Methazolamide不仅能有效抑制新冠病毒感染，而且还能良好地改善病毒引起的代谢并发症。由于Methazolamide是临床用药，安全性高，副作用少，时间短，因此是一种理想快速的防治新冠肺炎药物。

发明内容

针对现有技术中的上述不足，本发明提供了醋甲唑胺在防治新型冠状病毒及并发症药物中的应用。

本发明的目的通过以下技术方案予以实现：

Methazolamide(醋甲唑胺)，分子式为C₅H₈N₄O₃S₂，CAS号为554-57-4，结构式如下：

醋甲唑胺在防治新型冠状病毒的药物中的应用。

醋甲唑胺在防治新型冠状病毒引起的并发症的药物中的应用。

醋甲唑胺在作为激活ACE2激活剂药物中的应用。

醋甲唑胺在防治代谢疾病的药物中的应用。