[发明专利]一种氯唑沙宗胶囊及其制备方法

说明书

本发明提供一种氯唑沙宗胶囊，其中，该氯唑沙宗胶囊包括：明胶空心胶囊、以及填充于该明胶空心胶囊中的内容物，该内容物含有：氯唑沙宗、脂肪酸酯、以及玉米淀粉；与现有的氯唑沙宗片相比，本发明提供的氯唑沙宗胶囊中氯唑沙宗的溶出度得到显著提高。

技术领域

本发明涉及一种氯唑沙宗胶囊及其制备方法。

背景技术

扭伤、挫伤、腰肌劳损、腰背疼痛、肌肉痉挛等各种软组织疼痛是日常生活中常见的多发病，给人们的劳动、工作、学习、甚至日常生活带来较重的影响。

氯唑沙宗适用于各种急、慢性软组织(肌肉、韧带、筋膜)的扭伤和挫伤，运动后肌肉酸痛和肌肉劳损引起的疼痛。亦可用于中枢神经病变引起的肌肉痉挛，慢性筋膜炎等的治疗。其通过缓解肌肉痉挛而达到消除疼痛和增加病变肌肉活动能力的效果。它是一种很好的缓解软组织疼痛等症状的药物，国外已将其作为安全性要求很高的非处方药物使用。

目前，在氯唑沙宗的使用中，片剂较多，但片剂对咽、喉的刺激性较大，而且氯唑沙宗的溶出度不高。胶囊剂容易吞服，掩盖了氯唑沙宗片对咽、喉的刺激，在胃肠液中分解更快，吸收更好，生物利用率高，并有着很好的药物稳定性，因此急需开发氯唑沙宗胶囊剂。

发明内容

基于目前氯唑沙宗片对咽、喉的刺激的缺陷，同时，片剂中氯唑沙宗的溶出度也有待进一步提高，从而提高药品的疗效的现状。本发明的目的在于提供一种更易吞咽、分解更快，吸收和疗效更好的氯唑沙宗胶囊。

本发明的发明人通过研究发现，氯唑沙宗胶囊作为新型强效中枢性骨骼肌肉松弛剂，主要作用于中枢神经系统，在脊椎和大脑下皮层区抑制多突反射弧。通过阻断多突触通道，即阻断连接知觉神经和运动神经的中间神经元，使反射的兴奋性低下而发挥肌肉松弛作用。能解除骨髓肌肉痉挛并具有镇痛作用，增加受累肌肉的灵活性，临床可用于治疗腰背痛、神经痛、风湿性关节炎、急慢性软组织挫伤、扭伤以及脊椎疾病引起的肌肉痉挛、肌纤维炎、强直、腰肌劳损等病症。

目前市面上存在的胶囊剂，在制备中，为使胶囊剂里的内容物装量稳定，从而使药效稳定，多采用先将内容物中的各组分用粘合剂制成颗粒，再将颗粒填充于空心胶囊中的方法来制备胶囊剂，然而该方法由于会用到粘合剂来制备成颗粒，所以难免会对胶囊剂中有效成分的溶出度有影响。

另外，在直接将内容物中的各组分混合后填充于空心胶囊中的胶囊剂的制备中，对于胶囊剂中内容物的各组分的选择就变得尤其重要了，如若流动性把握不好，就容易导致装量不准，从而导致药效起伏很大或副作用很大的情况的发生。

因此，本发明的发明人通过反复研究，发现采用脂肪酸酯与玉米淀粉组合时，会产生协同作用，能显著提高胶囊填充的流动性能，使装量更精确、使胶囊的崩解性能加强，提高氯唑沙宗的溶出度，从而提高胶囊的质量和疗效，在同等药物的作用下，吸收更好，治疗效果更佳。

即，本发明提供一种氯唑沙宗胶囊，其特征在于，该氯唑沙宗胶囊包括：明胶空心胶囊、以及填充于该明胶空心胶囊中的内容物，该内容物含有：氯唑沙宗、脂肪酸酯、以及玉米淀粉。

本发明还提供一种氯唑沙宗胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

S1：准备原料，所述原料包括：氯唑沙宗、脂肪酸酯、以及玉米淀粉；

S2：过筛，将所述氯唑沙宗、所述脂肪酸酯、以及所述玉米淀粉分别过筛；

S3：称量原料，按照处方量分别称取所述氯唑沙宗、所述脂肪酸酯、以及所述玉米淀粉；

S4：混合，将所述原料混合均匀；

S5：填充，用自动胶囊充填机将混合后的原料填充于明胶空心胶囊中，制得氯唑沙宗胶囊。

根据本发明实施例的实验结果可以看出，与氯唑沙宗片相比，本发明提供的氯唑沙宗胶囊中氯唑沙宗的溶出度得到显著提高。