[发明专利]依塞曲匹作为抗结直肠癌药物的制药用途

说明书

本发明公开了依塞曲匹作为抗结直肠癌药物的制药用途，依塞曲匹，其分子式C₃₁H₃₆F₆N₆O₂，分子量为638.65，是一种新型、高效的和高特异性的CETP抑制剂，能够提高血浆中HDL‑C含量，以及降低血浆中LDL‑C和VLDL‑C含量，处于临床试验中用以治疗动脉粥样硬化和冠心病等心血管疾病。

技术领域

本发明涉及属于医疗卫生领域，具体为依塞曲匹作为抗结直肠癌药物的制药用途。

背景技术

结直肠癌是最常见恶性肿瘤之一，在世界范围内，其发病率高居第4位，在中国，结直肠癌发病率高居第3位。手术加以放化疗的综合治疗仍是目前结直肠癌的治疗手段。用以治疗结直肠癌的化疗药物随着现代医学研究的不断发展而得以不断开发，现用于临床治疗结直肠癌的化疗药物包括5-氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康和卡培他滨等。化疗药物的应用，使得结直肠癌患者的生存率得以显著提高，例如，与单纯手术相比，5-氟尿嘧啶的辅助治疗可使Ⅲ期结肠癌患者的死亡风险下降15%左右，而与奥沙利铂联合治疗时，死亡风险可进一步下降5%左右。然而，化疗不应答和化疗耐受等问题严重限制着上述化疗药物的治疗效果，对于转移性结直肠癌不可切除的患者在仅接受化疗的情况下，中位生存期仅为5~6个月。研发治疗结直肠癌的新药刻不容缓。

脂代谢异常是动脉粥样硬化和冠心病的主要危险因素之一。研究表明，血浆中高密度脂蛋白-胆固醇（High Density Lipoprotein-Cholesterol, HDL-C）含量与冠心病发病呈负相关，而低密度脂蛋白-胆固醇（Low Density Lipoprotein-Cholesterol, LDL-C）和极低密度脂蛋白-胆固醇（Very Low Density Lipoprotein-Cholesterol, VLDL-C）含量与冠心病发病呈正相关；胆固醇酯转移蛋白（Cholesterol Ester Transfer Protein,CETP）可将胆固醇酯从HDL-C转运至LDL-C和VLDL-C，因此，CETP可降低血浆中HDL-C含量和提高血浆中LDL-C和VLDL-C含量，抑制CETP理论上可降低动脉粥样硬化和冠心病发病率。然而，至今未见有关依塞曲匹抗肿瘤的报导。

针对上述内容，所以我们提供依塞曲匹作为抗结直肠癌药物的制药用途。

发明内容

本发明的目的在于提供依塞曲匹作为抗结直肠癌药物的制药用途，依塞曲匹，其分子式C₃₁H₃₆F₆N₆O₂，分子量为638.65，是一种新型、高效的和高特异性的CETP抑制剂，能够提高血浆中HDL-C含量，以及降低血浆中LDL-C和VLDL-C含量，处于临床试验中用以治疗动脉粥样硬化和冠心病等心血管疾病。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

依塞曲匹作为抗结直肠癌药物的制药用途。

作为本发明进一步的方案：依塞曲匹对结直肠癌细胞活力的抑制作用。

作为本发明进一步的方案：依塞曲匹对结直肠癌细胞凋亡的诱导作用。

附图说明

为了便于本领域技术人员理解，下面结合附图对本发明作进一步的说明。

图1为本发明不同浓度的依塞曲匹对不同结直肠癌细胞活力的抑制作用；

图2为本发明依塞曲匹诱导结直肠癌细胞凋亡的作用。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本发明保护的范围。