[发明专利]一种截短侧耳素大黄酸酯及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110391549.8 申请日: 2021-04-13
公开(公告)号: CN113121355B 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 梁承远;边瑞娜;李京忆;辛亮;赵倩倩;杨丹;简琰琳 申请(专利权)人: 西安康诺化工有限公司
主分类号: C07C69/95 分类号: C07C69/95;C07C67/14;C07C67/48;A61P31/04
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人: 马贵香
地址: 710199 陕西省西安市高新区*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 一种 侧耳 大黄 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种截短侧耳素大黄酸酯,其特征在于,所述截短侧耳素大黄酸酯的结构式如式Ⅰ所示:

2.权利要求1所述的截短侧耳素大黄酸酯的制备方法,其特征在于,以截短侧耳素和大黄酸为原料,在催化剂作用下,于有机溶剂中进行反应,得到截短侧耳素大黄酸酯;

步骤包括:

S1,将大黄酸、草酰氯和DMF溶于二氯甲烷,在惰性气氛保护下反应,得到大黄酸衍生物;

S2,将大黄酸衍生物、三乙胺和截短侧耳素溶于有机溶剂,在惰性气氛保护下反应,产物分离提纯,得到截短侧耳素大黄酸酯。

3.根据权利要求2所述的截短侧耳素大黄酸酯的制备方法,其特征在于,S2中,在20~70℃下反应3~6小时。

4.根据权利要求2所述的截短侧耳素大黄酸酯的制备方法,其特征在于,S2中,有机溶剂为甲苯、二氯甲烷或DMF。

5.根据权利要求2所述的截短侧耳素大黄酸酯的制备方法,其特征在于,S2中,截短侧耳素和大黄酸衍生物的摩尔比为1:(1~1.3)。

6.根据权利要求2所述的截短侧耳素大黄酸酯的制备方法,其特征在于,S2中,分离提纯具体包括:

S2.1将反应后的混合体系减压浓缩除去有机溶剂,所得浓缩液经水洗涤、乙酸乙酯萃取、浓缩、干燥,得到截短侧耳素大黄酸酯粗品;

S2.2将截短侧耳素大黄酸酯粗品用硅胶柱进行吸附分离纯化,采用二氯甲烷/乙酸乙酯混合溶剂作为洗脱剂洗脱富集,将洗脱液减压浓缩干燥后得截短侧耳素大黄酸酯精品。

7.权利要求1所述的截短侧耳素大黄酸酯在制备抗耐药菌药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述耐药菌为耐药金黄色葡萄球菌、耐药铜绿假单胞菌或耐药鲍曼不动杆菌。

9.权利要求1所述的截短侧耳素大黄酸酯在制备治疗耐药菌引起的感染疾病药物中的应用。

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