[发明专利]一种豆甾醇酯的高效合成方法有效

专利信息
申请号: 202110347634.4 申请日: 2021-03-31
公开(公告)号: CN113150055B 公开(公告)日: 2023-04-25
发明(设计)人: 王翠霞;黄锁义;李童;覃春晓;林维嘉;农璨瑞;李惠芹;岑奕霖 申请(专利权)人: 右江民族医学院
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00
代理公司: 南宁东之智专利代理有限公司 45128 代理人: 杨秋慧;汪治兴
地址: 533000 广*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 豆甾醇酯 高效 合成 方法
【说明书】:

本发明公开了一种豆甾醇酯的高效合成方法,是将豆甾醇、脂肪酸、金属卟啉催化剂按照摩尔比为1:1‑2:0.01‑0.05的比例加入反应器,催化酯化反应,得酯化产物;将酯化产物经过滤,并加入PBS缓冲液中和至中性,经吸附提纯,提纯后的产物再加入柱层析,用洗脱剂洗脱,减压浓缩回收洗脱剂,干燥,即得豆甾醇酯。本发明合成方法不仅具有豆甾醇酯转化率高、产品纯度高的特点,还具有催化剂易回收、无毒无害、绿色环保、生产效率高、工艺简单、生产成本低、三废排放少等优点,具有很好的社会效率、经济效益和生态效益,使豆甾醇酯在医药、食品和保健品领域中得到广泛的应用。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域,具体是一种豆甾醇酯的高效合成方法。

背景技术

豆甾醇(stigmaster01),C29H450。分子量为412,又称豆甾-5,22-二烯-3β-醇或24R-乙基胆甾-5,22-二烯-3β-醇,是一种植物甾醇,广泛存在于多种植物中。豆甾醇具有显著的抗氧化、抗肿瘤、抗心血管病、保肝护肝、抗炎防癌等多种药理活性,在医药、食品和化工等行业均有应用。

随着人民生活水平的提高,伴随而来的高血脂、高血压等心脑血管疾病日益影响和危害着人们的生活和身体健康,心脑血管疾病的发病率已占据我国人口死亡的原因之首。大豆甾醇是一种新型的降低血清胆固醇、防治心血管疾病的功能活性成分,其生化特性与胆固醇相似。豆甾醇在人体内不能合成,只能通过膳食摄取,但由于大部分的植物甾醇在水中几乎不溶,在油中的溶解度也很小,一般情况下在40℃其溶解度小于2%,因此限制了其在食品和保健品中的应用。为克服此缺点,当前采取了将甾醇酯化,得到的豆甾醇酯产品在水中或油中的溶解度明显提高。

目前关于豆甾醇酯的合成方法主要是:利用豆甾醇与脂肪酸或脂肪酸甲酯在化学催化或生物酶催化作用下合成。化学合成中所用催化剂中存在强酸、强碱、有毒、有害物质,这些物质的加入容易在剧烈的化学反应中产生副产物、生成有毒有害物质,使得合成的豆甾醇酯难以在食品、药品和保健品得到应用,且所用的化学催化剂与产物难分离、催化剂回收困难;还存在着合成工艺较复杂、成本较高、效率较低、豆甾醇酯收率低等问题。因此,当前急需一种高效率、高收率、绿色环保的植物豆甾醇酯合成方法。

以上背景技术内容的公开仅用于辅助理解本发明的发明构思及技术方案,其并不必然属于本专利申请的现有技术,在没有明确的证据表明上述内容在本专利申请的申请日已经公开的情况下,上述背景技术不应当用于评价本申请的新颖性和创造性。

发明内容

本发明针对现有豆甾醇酯合成存在的问题,提供一种豆甾醇酯的高效合成方法。本发明合成方法不仅具有豆甾醇酯转化率高、产品纯度高的特点,还具有催化剂易回收、无毒无害、绿色环保、生产效率高、工艺简单、生产成本低、三废排放少等优点,具有很好的社会效率、经济效益和生态效益,使豆甾醇酯在医药、食品和保健品领域中得到广泛的应用。

为了实现以上目的,本发明采用的技术方案如下:

一种豆甾醇酯的高效合成方法,包括如下步骤:

S1:将豆甾醇、脂肪酸、金属卟啉催化剂按照摩尔比为1:1-2:0.01-0.05的比例加入反应器,催化酯化反应,得酯化产物;

S2:将酯化产物经过滤,并加入PBS缓冲液中和至中性,经吸附提纯,提纯后的产物再加入柱层析,用洗脱剂洗脱,减压浓缩回收洗脱剂,干燥,即得豆甾醇酯。

作为本发明方案的进一步优化:所述脂肪酸包括油酸、亚油酸、月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、豆蔻酸、己酸和辛酸中的一种或多种组合。

作为本发明方案的进一步优化:所述金属卟啉催化剂包括四(五氟苯基)钴卟啉、四(4-硝基苯基)钴卟啉、四(对-磺酸基苯基)锰卟啉中的一种或多种组合。

作为本发明方案的进一步优化:所述催化酯化反应是在温度为60-80℃下反应6-12h。

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