[发明专利]一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202110343249.2 | 申请日： | 2021-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN113072516A | 公开（公告）日： | 2021-07-06 |
| 发明（设计）人： | 刘世领;刘洪斌;景林涛;刘俊涛;崔哲凯;朱斌 | 申请（专利权）人： | 浙江亚瑟医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/22 | 分类号： | C07D263/22 |
| 代理公司： | 北京化育知识产权代理有限公司 11833 | 代理人： | 闫露露 |
| 地址： | 314006 浙江省嘉兴市南湖区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 胆固醇 吸收 选择性 抑制剂 类药物 中间体 合成 方法 | ||
1.一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下内容：将原料依折麦布中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-恶唑烷酮以适当比例溶解于有机溶剂中，向体系中加入葡萄糖水溶液，快速搅拌，调节pH至所需条件，加入酶和辅酶继续反应，反应过程中控制体系pH至反应毕，反应结束后调节pH至酸性，萃取，水洗后浓缩蒸干除去溶剂，所得油状物为目标化合物(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-氧氮杂环戊烷-2-酮。
2.如权利要求1所述的一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：所述酶为CpCR，所述辅酶为Easy/B。
3.如权利要求2所述的一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：所述辅酶Easy/B与所述酶CpCR比例为1.37：0.05～0.20。
4.如权利要求1所述的一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为丁酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯中的任意一种或几种的组合。
5.如权利要求1所述的一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：反应过程中，所述pH的控制范围为6.0～8.0。
6.如权利要求1所述的一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：所述反应温度为25℃～50℃。
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