[发明专利]一种高放射性核纯度的68

说明书

本发明提供一种高放射性核纯度的⁶⁸Ga‑GaCl₃溶液的制备方法及应用。该制备方法通过：以⁶⁸Zn‑Zn(NO₃)₂溶液为靶材，利用质子轰击⁶⁸Zn‑Zn(NO₃)₂液体靶，经⁶⁸Zn(p，n)⁶⁸Ga核反应获得。本发明利用质子轰击⁶⁸Zn‑Zn(NO₃)₂液体靶生产正电子核素⁶⁸Ga，经分离纯化后获得可用于正电子放射性药物生产标记的⁶⁸GaCl₃溶液，并且其化学指标与商业获得的一致，为我国制定⁶⁸Ga放射性药物的质量标准提供了依据。并且该放射性标记物可以直接用于PSMA、FAPI、BBN等标记小分子药物以及标记多肽示踪剂，促进了⁶⁸Ga标记放射性药物在广东地区的研究与广泛应用。

技术领域

本发明涉及放射医学技术领域，具体涉及一种高放射性核纯度的⁶⁸Ga-GaCl₃溶液的制备方法及应用。

背景技术

正电子发射计算机断层(PET)显像已广泛应用于疾病临床诊断和疗效评价。有关正电子核素⁶⁸Ga的研究可追溯至20世纪50年代末，早期发展缓慢；随着技术的进步，2000年以后相关研究逐渐增多，并在2010年左右出现爆发式增长。目前⁶⁸Ga在PET显像中的应用仅次于¹⁸F。⁶⁸Ga由⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器生产。⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器中⁶⁸Ge的半衰期是270.8d，制备所得⁶⁸Ga的物理半衰期为67.71min，在衰变过程中的正电子衰变率占89％，Emax为1.92MeV，剩余的11％为电子俘获，适用于标记小分子药物的药代动力学研究以及标记多肽示踪剂。较短的半衰期有效降低了病人承受的辐照剂量，同时也给核医学化学师足够的制备时间，便于推广应用。

现有⁶⁸Ga都是通过⁶⁸Ge-⁶⁸Ga锗镓发生器制备获得，价廉易得，可与单光子发射计算机断层显像(SPECT)中应用最为广泛的^99mTc媲美。与^99mTc相比，⁶⁸Ga显像具有更高的灵敏度和空间分辨率，且可以定量，预计在不久的将来将会取代部分^99mTc药物。与¹⁸F、¹¹C等非金属核素传统标记多肽等生物小分子相比，⁶⁸Ga标记具有方法简便快速、条件温和、便于药盒化等优点，且成本低廉，适合普及推广。随着⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器相关技术的日趋成熟、蛋白质/多肽类示踪剂配位化学标记技术的进步、蛋白质组学和基因组学的发展以及对疾病特定生物化学过程关键化合物的掌握，促进了⁶⁸Ga标记示踪剂在全球的广泛研究与应用。近几年，国内数家单位陆续引进⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器，并在⁶⁸Ga标记显像剂临床应用方面作出了可喜的成绩。然而，⁶⁸Ga标记药物的临床应用长期受制于锗镓发生器的⁶⁸Ge漏穿及淋洗液不纯等问题，近年来，药物级锗镓发生器获批投入市场，生产⁶⁸Ga纯度虽有大幅度提高，但仍无法解决产生⁶⁸Ge漏穿和杂质离子的问题。另外，锗镓发生器一次淋洗⁶⁸Ga放射性有限，用于一次标记药物只能满足3-5个患者PET显像需要，完全不能满足⁶⁸Ga产业化生产和标记及其临床诊断的需要。