[发明专利]蛋白酶抑制剂、其制备和用途

权利要求书

1.以下结构式IIIc的化合物：

其立体异构体、所述化合物或所述立体异构体的可药用盐，其中：

X为不存在、-NH-或-NHCH₂-；

Z为不存在、-NH-、-[CH(CH(CH₃)₂)]NH-、C(＝O)NHCH[(CONHCH₃)]CH₂-或-CH(C₂H₅)CH₂NH-；

Y为C₃-C₆环烷基、氮杂环丁烷基、哌啶基、哌嗪基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬烷基、八氢环戊[c]吡咯基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷基或八氢-1H-异吲哚基；其中Y的C₃-C₆环烷基、氮杂环丁烷基、哌啶基、哌嗪基、2,7-二氮杂螺[4.4]壬烷基、八氢环戊[c]吡咯基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷基或八氢-1H-异吲哚基被o个R³基团取代；

R¹或R²在每次出现时各自独立地选自卤素、氰基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、-C(＝O)(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NR^pR^q、-NR^pR^q、-NR^pC(＝O)R^s、-NR^pC(＝O)OR^s、-NR^pC(＝O)NR^qR^r、-NR^pS(＝O)_wR^s_、-NO₂、-OR^s、-OC(＝O)R^s、-OC(＝O)OR^s、-OC(＝O)NR^pR^q、-S(＝O)_wR^s、-S(＝O)_wNR^pR^q或-SO₃^-；

R³在每次出现时各自独立地选自卤素、氰基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、-C(＝O)(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)NR^pR^q、-NR^pR^q、-NR^pC(＝O)R^s、-NR^pC(＝O)OR^s、-NR^pC(＝O)NR^qR^r、-NR^pS(＝O)_wR^s_、-NO₂、-OR^s、-OC(＝O)R^s、-OC(＝O)OR^s、-OC(＝O)NR^pR^q、-S(＝O)_wR^s、-S(＝O)_wNR^pR^q、-SO₃^-或苯基；

其中：

R¹、R²或R³中任一个的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和C₁-C₆烷氧基以及-C(＝O)(C₁-C₆烷基)的C₁-C₆烷基各自任选被1-3个选自下述的基团取代：卤素、氰基、-C(＝O)R^s、-C(＝O)OR^s、-C(＝O)NR^pR^q、-NR^pR^q、-NR^pC(＝O)R^s、-NR^pC(＝O)OR^s、-NR^pC(＝O)NR^qR^r、-NR^pS(＝O)_wR^s_、-OR^s、-OC(＝O)R^s、-OC(＝O)OR^s、-OC(＝O)NR^pR^q、-S(＝O)_wR^s、和-S(＝O)_wNR^pR^q；

R³中的苯基任选被1至3个选自卤素、氰基、C₁-C₂烷基或-OH的基团取代；

R^p、R^q和R^r在每次出现时各自独立地选自氢、C₁-C₄烷基和C₃-C₆环烷基；其中：

R^p、R^q和R^r中任一个的C₁-C₄烷基任选地被1至3个选自卤素、氰基和-OH的基团取代；

R^s在每次出现时各自独立地选自氢、C₁-C₄烷基和C₃-C₆环烷基；其中：

w为选自1和2的整数；和

R¹在每次出现时可以连接于异喹啉环的任何环原子，只要化合价允许；和

R^2’为氰基、-NO₂或-SO₃^-；和

m为选自0、1、2、3、4、5或6的整数；

n为选自1、2、3或4的整数；和

o为选自0、1、2或3的整数。