[发明专利]一种用于植物抑菌的噻唑化合物及其用途

说明书

本发明涉及药物化学技术领域内一种具有抑菌性能的噻唑化合物及其用途，该噻唑类化合物的制备方法为：以2‑（对甲硫基苯氧甲基）‑4‑（N‑异丁基‑氨甲基）‑噻唑和2‑噻吩甲酰氯为原料为原料，以CH₂Cl₂为溶剂，以三乙胺作为缚酸剂使反应液在常温下边反应边搅拌10‑14小时，反应后，分离纯化有机层，最终得到2‑（对甲硫基苯氧甲基）‑4‑（N‑异丁基‑N‑2‑噻吩甲酰基‑氨甲基）‑噻唑化合物。本发明的噻唑化合物可以有效抑制多种真菌生长，特别是对小麦全蚀病菌抑制效果明显，为开发用于防治植物真菌的新型抗菌剂。

技术领域

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种含酰胺结构的噻唑类化合物（I）及其应用。

背景技术

噻唑类化合物通常具有明显的生物活性。近年来酰胺类化合物的生物活性也受到人们的重视，且酰胺类化合物独特的生物活性具备创建绿色农药的条件，越来越多的研究表明酰胺类化合物用在农业上杀虫杀菌、抗寒、抗逆性等方面具有突出作用。

琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)是农业上重要的商品化杀菌剂，该类杀菌剂通过竞争结合辅酶Q的结合位点，破坏三羧酸循环和线粒体电子传递过程，从而对植物病原真菌产生抑制活性。现有23种SDHI类杀菌剂陆续上市，包含多种结构类型，如吡唑酰胺类、苯甲酰胺类、噻唑酰胺类、噻吩酰胺类、呋喃酰胺类等。由于该类杀菌剂具有高抑菌活性、新颖的作用机制和结构类型多的特点，开发结构新颖 SDHI 杀菌剂已经成为研究的热点。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种新的含酰胺结构的噻唑类化合物，并对其抑菌效果进行研究，以期开发应用于防治植物真菌的新型抗菌剂。

为实现上述目的，本发明提供一种具有抑菌性能的噻唑类化合物，所述噻唑化合物为2-（对甲硫基苯氧甲基）-4-（N-异丁基-N-2-噻吩甲酰基-氨甲基）-噻唑，结构式如式I：

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进一步地，所述噻唑化合物的合成方法为：以2-（对甲硫基苯氧甲基）-4-（N-异丁基-氨甲基）-噻唑和2-噻吩甲酰氯为原料，以CH₂Cl₂为溶剂，以三乙胺作为缚酸剂使反应液在常温下边反应边搅拌10-14小时，反应后，分离纯化有机层，最终得到2-（对甲硫基苯氧甲基）-4-（N-异丁基-N-2-噻吩甲酰基-氨甲基）-噻唑化合物，具体过程如下：

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进一步地，所述2-（对甲硫基苯氧甲基）-4-（N-异丁基-氨甲基）-噻唑、2-噻吩甲酰氯和三乙胺作的摩尔用量比为1:（1-1.1）：（0.5-1）。

进一步地，分离纯化有机层采用柱层分柱纯化，过柱溶剂为体积比为1：（10-14）的乙酸乙酯和石油醚的混合液。

再进一步地，所述噻唑化合物可有效抑制水稻恶苗病菌、棉花枯萎病菌、小麦全蚀病菌和水稻纹枯病菌。

更进一步地，所述噻唑化合物对水稻纹枯病菌抑制效果明显。

本发明的另一个目的是提供一种采用上述噻唑化合物制备抑菌药物，用于抑制水稻恶苗病菌、棉花枯萎病菌、小麦全蚀病菌和水稻纹枯病菌等多种病菌，药物制备中可添加药学上可接受的载体制成常见的药用制剂，如片剂、粉剂、液剂、悬浮剂、针剂等，制备中也可以加入液体或固体填料或稀释剂等常用药用辅料。

本发明的噻唑化合物具有如下有益效果：

1）本发明以一步反应合成得到一种含酰胺结构的噻唑类新型噻唑化合物，该合成方法条件温和，反应及后处理操作简单，具有一定的推广应用潜力；

2）本发明制备路线简单，参与反应的原、辅料均简单易得。

3）本发明得到的目标化合物（I）对多种植物真菌有抑制作用，为新型植物抗菌剂的开发打下坚实基础。

附图说明