[发明专利]三环类衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号: | 202110323822.3 | 申请日: | 2021-03-26 |
| 公开(公告)号: | CN115124524A | 公开(公告)日: | 2022-09-30 |
| 发明(设计)人: | 陈友喜;龚亮;向清;毛文涛;赵雯雯;赵伟峰;叶成;钱文建;陈磊 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 三环类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:
其中:
G选自一个含有1-2个氮原子的4~12元的杂环基,其中所述杂环基任选进一步被一个或多个Rc所取代;
X和Y各自独立地选自N或CRf;
环A选自5~6元杂芳基;
Rc相同或不同,各自独立地选自氢原子、烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-OR4、-C(O)OR4、-NHC(O)R4、-NHC(O)OR4、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-CH2NHC(O)OR4、-CH2NR5R6或-S(O)rR4,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-OR4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-NHC(O)R4、-NHC(O)OR4、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-CH2NHC(O)OR5、-CH2NR6R7或-S(O)rR5的取代基所取代;
Rf选自氢原子、卤素、烷基或烷氧基;其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、烷基或烷氧基的取代基所取代;Rf优选为卤素,更优选为氟或氯;
R1选自氢原子、卤素、烷基或烷氧基;其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、烷基或烷氧基的取代基所取代;R1优选为氢原子;
R2选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-OR4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-NHC(O)R4、-NHC(O)OR4、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-CH2NHC(O)OR4、-CH2NR5R6或-S(O)rR4的取代基所取代;其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-OR4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-NHC(O)R4、-NHC(O)OR4、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-CH2NHC(O)OR4、-CH2NR5R6或-S(O)rR4的取代基所取代;
R3选自不存在、氢原子、卤素、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基或卤代烷氧基,优选为不存在或氢原子;
R4选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9或-NR8C(O)R9的取代基所取代;
R5和R6各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9或-NR8C(O)R9的取代基所取代;
或者,R5和R6与它们相连接的原子一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环基内含有一个或多个N、O或S(O)r,并且所述的4~8元杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-SO2NR8R9或-NR8C(O)R9的取代基所取代;
R7、R8和R9各自独立地选自氢原子、烷基、氨基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;
n选自0、1或2;
r为0、1或2。
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