[发明专利]泽兰提取物、其制备方法及用途

说明书

本发明属于医药领域，涉及一种泽兰提取物、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及一种制备泽兰提取物的方法，包括下述步骤：(1)使用25％‑95％的乙醇溶液对泽兰进行提取，得到提取液；(2)将提取液进行浓缩，得到第一浓缩物。本发明还涉及该制备方法制得的泽兰提取物。本发明的泽兰提取物具有良好的抗骨质疏松效果。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种泽兰提取物、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及泽兰提取物的医药用途。

背景技术

骨质疏松(osteoporosis,OP)是由多因素引起的一种以单位体积内骨量减少和骨组织微结构破坏为特征，从而导致骨脆性增加和易于骨折的全身性骨代谢性疾病。美国国立卫生研究院定义骨质疏松是一种以骨强度受损，骨组织微结构退化(松质骨骨小梁变细、断裂、数目减少)和骨折危险性增加的骨骼疾病，骨强度是骨密度和骨质量的综合反映。骨质疏松可分为原发性OP和继发性OP两大类，绝经后OP 和老年性OP均属于原发性OP，骨质疏松患者一般无特殊临床表现, 但严重时常发生髋部、椎体或桡骨远端等处骨折。目前常用的OP治疗药物包括雌激素、骨吸收抑制剂、骨形成促进剂和骨矿化物等。

对于绝经后骨质疏松症来说，激素替代治疗(hormone replacement therapy,HRT)是传统的作为绝经后妇女防治骨质疏松性骨折的“金标准”方法。HRT能够防止骨丢失，并且降低骨折的发生率。此外HRT还能改善绝经症状和预防结肠癌。但是，HRT长期使用时会导致雌激素样作用，主要表现为导致乳腺癌的危险性增加，在不添加孕激素的情况下子宫内膜癌的危险性增加。其它副作用还包括液体潴留、乳房胀痛、头痛及阴道不规则流血。在动物水平实验中，雌激素样作用最直接的证据是卵巢切除后，雌激素分泌大幅度减少，大鼠子宫应迅速萎缩，子宫指数降低，补充雌激素后子宫指数会大幅度提高。这些不良反应限制了HRT的应用。一般情况下中药引起的雌激素样作用远低于雌激素替代疗法，而且中药治疗骨质疏松症具有多年的历史依据，所以中药在预防和治疗骨质疏松中扮演着越来越重要的角色。

泽兰(Lycopi Herba)是唇形科植物毛叶地瓜儿苗(Lycopus lucidusTurcz.vat.hirtus Regel)的干燥地上部分(有时也指干燥全草)，分部于沼泽地、山野低洼地沟边潮湿处、溪流沿岸的灌木丛或高大草丛中。泽兰有增强子宫收缩、抗凝血、改善血瘀症等主要药理作用。临床上用于月经不调、经闭、痛经、产后瘀血腹疼、疮痈肿毒，水肿腹水。

目前，尚需要开发新的防治骨质疏松症的药物或手段。

发明内容

本发明人经过深入的研究和创造性的劳动，惊奇地发现，泽兰或者泽兰提取物(例如泽兰的乙醇提取物)具有良好的防治骨质疏松症特别是绝经后骨质疏松症的效果。本发明人还进一步发现，其用于防治骨质疏松症并不引起雌激素样作用。

由此提供了下述发明：

本发明的一个方面涉及一种制备泽兰提取物的方法，包括下述步骤：

一种制备泽兰提取物的方法，包括下述步骤：

(1)使用25％-95％的乙醇溶液对泽兰进行浸泡、提取，得到提取液；

(2)将提取液进行浓缩，得到第一浓缩物；

优选地，还包括步骤(3)、(4)和(5)：

(3)将步骤(1)的提取液或者将步骤(2)的第一浓缩物用水稀释后离心，(得到上清液和沉淀物)，取上清液，上样大孔树脂柱(例如大孔树脂D101、D101-Ⅰ、DA201、DM301、HPD100或DM130)，

(4)使用水或者5％-60％的乙醇溶液进行洗脱，得到洗脱液；

(5)将洗脱液进行浓缩，得到第二浓缩物。

所述第一浓缩物或者第二浓缩物均可作为本发明的泽兰提取物。