[发明专利]一种注射乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种制备注射乳剂的方法，所述注射乳剂中的活性成分极微溶解于水，且至少略溶于大豆油，其特征在于，先将乳化剂和甘油依次溶解于油相溶剂后，再加入所述活性成分作为油相；所述油相制备完成后，将所述油相与水混合，先通过剪切制备为初乳，之后在调节pH值后，进一步均质制得乳剂；

所述油相溶剂为中链甘油三酸酯和大豆油；

所述乳化剂为质量比为(2-1)：1的大豆卵磷脂与棕榈酰磷脂酰胆碱，或质量比为(2-1)：1的蛋黄卵磷脂与棕榈酰磷脂酰胆碱；

所述乳化剂与甘油的质量比为(10-30):1；

所述中链甘油三酸酯和所述大豆油的质量比为1：(1.5-2.5)；在制备时，先将所述乳化剂和甘油依次溶解于所述中链甘油三酸酯中，之后再与所述大豆油混合；

所述注射乳剂的配方中，所述活性成分的重量百分比为0.25％～5.00％；所述乳化剂的重量百分比为3％～15％；所述油相溶剂的重量百分比为10％～20％；

所述注射乳剂的活性成分为阿加曲班、紫杉醇或左西孟旦。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述油相与水混合时，温度控制为30～60℃；

和/或，在制备初乳时，所述油相与水的质量比为(0.2-1):1。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述油相与水混合时，温度控制为30～50℃。

4.根据权利要求1-3任一项所述的方法，其特征在于，均质时先采用低压均质，再采用高压均质，具体为：低压均质的压力为100bar～400bar，低压均质的次数为2～6次；高压均质的压力为500bar～800bar，高压均质的次数为6～12次。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，低压均质的压力为200～300bar，低压均质的次数为3～4次；高压均质的压力为600～700bar，高压均质的次数为8～10次。

6.根据权利要求1-3任一项所述的方法，其特征在于，在均质前，所述初乳的pH值为2～7；调节pH值时采用的pH调节剂包括：无水枸橼酸、盐酸、油酸、氢氧化钠、油酸钠中的一种或多种。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，在均质前，所述初乳的pH值为3～6。

8.一种注射乳剂，其特征在于，根据权利要求1-7任一项所述的方法制备得到。