[发明专利]查尔酮衍生物及其用途

说明书

本发明公开了查尔酮衍生物及其用途。查尔酮衍生物的化学结构如式(a)或式(b)所示。本发明所述的查尔酮衍生物可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，这为发展抗肿瘤药物提供一种新的先导化合物。

技术领域：

本发明属于有机化合物领域，具体涉及查尔酮衍生物及其用途。

背景技术：

恶性肿瘤是危害人类健康最严重的一类疾病，它的发病率仅次于心脑血管疾病，是人类健康的第二大“杀手”，而其死亡率甚至超过心脑血管疾病，居于所有疾病的首位。因此，寻找和开发治疗肿瘤的新药是当前面临的重大课题。

查尔酮虽然有一定的抗肿瘤活性，但是如何经过修饰或改造使得其衍生物具有更强的抗肿瘤活性是技术人员所努力的。

发明内容：

本发明的第一个目的是提供一种能够抑制肿瘤细胞增殖的查尔酮衍生物。

本发明的查尔酮衍生物，其化学结构如(a)或(b)所示，

经过实验发现，上述查尔酮衍生物能够抑制肿瘤增殖，可用于制备肿瘤增殖抑制剂，该抑制剂的抗肿瘤效果显著。

因此，本发明的第二个目的是提供上述查尔酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的第三个目的是提供一种抗肿瘤药物，其包括上述查尔酮衍生物作为活性成分。

所述的抗肿瘤药物为抗宫颈癌、结肠癌、乳腺癌、肺癌、肝癌或黑色素瘤的药物。

优选，所述的抗肿瘤药物包括查尔酮衍生物和医学上可接受的辅料。

本发明的查尔酮衍生物可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，这为发展抗肿瘤药物提供一种新的先导化合物。

具体实施方式

以下实施例是对本发明的进一步说明，而不是对本发明的限制。

实施例1化合物7的合成

称量2-羟基-4,6-二甲氧基苯乙酮(970.8mg,5mmol)，置于100mL圆底烧瓶中，加入50mL无水乙醇和Ba(OH)₂·8H₂O(3.1546g,10mmol)，搅拌10min后缓慢加入苯甲醛(0.77mL,7.5mmol)，按上述温度和时间进行反应，TLC检测反应进行情况。反应完成后加入CH₃COOH乙醇溶液(CH₃COOH：EtOH＝1:10)至溶液pH＝6，旋干溶剂。得到的固体加入20mL水，用20mL乙酸乙酯萃取三次，合并有机相，然后再用Brine溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，旋干溶剂，过柱，得到黄色固体粉末(化合物7)，产量：0.82g，产率：58％。¹H NMR(400MHz,Chloroform-d)δ14.26(s,1H),7.90(d,J＝15.6Hz,1H),7.78(d,J＝15.6Hz,1H),7.63-7.57(m,2H),7.43-7.38(m,3H),6.11(d,J＝2.4Hz,1H),5.97(d,J＝2.4Hz,1H),3.92(s,3H),3.84(s,3H).¹³C NMR(100MHz,Chloroform-d)δ192.79,168.54,166.39,162.67,142.44,135.75,130.17,129.00(2C),128.48(2C),127.72,106.53,93.99,91.44,56.00,55.72.

实施例2化合物8的合成