[发明专利]一种抗凝剂的速释药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种抗凝剂的速释药物制剂，包含维卡格雷化合物或其药学上可以接受的盐形式，所述维卡格雷或其药学上可接受的盐形式是微粉化的维卡格雷活性成分粉末，其以适当粒径提供，D90＜50 μm，所述制剂为片剂、胶囊的形式；其特征在于，由下述组分组成：

a)所述维卡格雷活性成分占片剂或胶囊填充物的0.5％～30％wt；

b)填充剂以片剂或胶囊填充物的1％～95％wt范围内存在；

c)粘合剂以片剂或胶囊填充物的0％～20％wt范围内存在；

d)崩解剂以片剂或胶囊填充物的0％～20％wt范围内存在；

e)助流剂和/或润滑剂以片剂或胶囊填充物的0％～5％wt范围内存在；

f)稳定剂以0.2%～5％wt范围内存在；

所述稳定剂选自富马酸或山嵛酸甘油酯；所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、甘露醇或山梨醇；所述崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠或交联聚乙烯吡咯烷酮；所述粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或乙基纤维素；所述助流/润滑剂选自氢化植物油、二氧化硅、硬脂酸镁或硬脂酰富马酸钠；所有组成的百分比总和为100％。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述粒径D90＜30 μm。

3.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述粒径D90＜15 μm。

4.一种如权利要求1所述的抗凝剂的速释药物制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a)提供微粉化的维卡格雷活性成分粉末，D90＜50 μm；

b)将维卡格雷活性成分粉末与助剂混合制成含药颗粒；

c)在含药颗粒中加入一种或多种稳定剂后进行填充，压片或灌装，压片或灌装的方法得到维卡格雷胶囊或片剂。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，对于c)中得到的片剂，进一步采取包衣步骤，得到维卡格雷包衣片，所述包衣成分中不含聚乙二醇及滑石粉。