[发明专利]五味子提取物的新应用

说明书

本发明涉及中药提取物新应用技术领域，具体而言，涉及五味子提取物的新应用。五味子提取物在制备治疗和/或预防新型冠状病毒感染药物中的应用，其可以有效抑制新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)的活性，也抑制其进入，继而对于新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)感染有良好的治疗效果，特别地对COVID‑19有良好的治疗效果。

技术领域

本发明涉及中药提取物新应用技术领域，具体而言，涉及五味子提取 物的新应用。

背景技术

在过去的20年，冠状病毒在人群中共造成三次大规模疫情：2003年的 严重急性呼吸系统综合症(SARS)、2012年的中东呼吸综合征(MERS) 和现在的COVID-19。冠状病毒属于冠状病毒科，套式病毒目，可被分为α、 β、γ和δ四个属，包括新型冠状病毒在内的这些高致病性冠状病毒都归类 为β冠状病毒属。

新型冠状病毒是有包膜，单股正链RNA病毒，作为一种新型冠状病毒， SARS-CoV-2与SARS-CoV有79％的基因组序列相似性，与MERS-CoV 有50％的相似性，基因组编码E、M、N、S四个结构蛋白，其中，S蛋白 在病毒附着、融合、进入和传播中发挥关键作用，也是宿主产生中和性抗 体的主要靶点；它包括N端负责与受体结合的S1亚基及C端介导病毒膜 融合的膜融合的S2亚基，S1亚基的受体结合域(RBD)可与细胞受体血 管紧张素2(ACE2)直接结合；新型冠状病毒S蛋白还有一个独特的S1/S2 多碱性蛋白酶切割位点，可被跨膜蛋白酶丝氨酸2(TMPRSS2)、呋喃蛋白 酶等切割，TMPRSS2促进病毒在质膜表面的进入，呋喃切割位点可降低 SARS-CoV-2S蛋白的稳定性，并促进RBD与受体结合所需的构象相适应。

五味子是中国传统医学中治疗“虚证”的著名药用植物，在现代植物药理 学中也广受欢迎；其主要次生代谢产物——木脂素决定了五味子的多种生 物学活性；当归酰基戈米辛O(Angeloylgomisin O)和五味子乙素 (Schisantherin B)是五味子果实中提取到的两种重要木脂素，但是现有技 术中并没有记载或者暗示五味子提取物，特别是归酰基戈米辛O (Angeloylgomisin O)和五味子乙素可以用于治疗新型冠状病毒 (SARS-CoV-2)感染，或者COVID-19。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供五味子提取物在制备治疗和/或预防新型冠状病 毒感染药物中的应用。本发明实施例提供的五味子提取物可以有效抑制新 型冠状病毒(SARS-CoV-2)的活性，也抑制其进入，继而对于新型冠状病 毒(SARS-CoV-2)感染有良好的治疗效果，特别地对COVID-19有良好的 治疗效果。

本发明是这样实现的：

第一方面，本发明提供一种五味子提取物在制备治疗和/或预防新型冠 状病毒感染药物中的应用。

在可选的实施方式中，所述五味子提取物为五味子果实的提取物。

在可选的实施方式中，所述五味子提取物为从五味子中提取得到的木 质素。

在可选的实施方式中，所述五味子提取物包括当归酰基戈米辛O或五 味子乙素。即当归酰基戈米辛O或五味子乙素可以作为抗新型冠状病毒药 剂的活性成分，且当归酰基戈米辛O或五味子乙素可以作为单一的活性成 分，也可以形成活性组合物。同时，该抗新型冠状病毒药剂可以是颗粒剂 也可以现有技术中其他剂型的药剂。

在可选的实施方式中，所述药物为抑制SARS-CoV-2进入的抑制剂。

在可选的实施方式中，所述药物为抑制SARS-CoV-2活性的抑制剂。

在可选的实施方式中，在细胞实验中，所述五味子乙素对于 SARS-CoV-2活病毒的IC₅₀值为7-8μM，优选为7.377μM。