[发明专利]一种芫根新酯化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种芫根新酯化合物及其制备方法，属于生物医药技术领域。本发明通过一定方法从芫根中提取制备芫根新酯化合物，该化合物可预防OGD/R诱导的神经元损伤，提高神经元活力和，超氧化物歧化酶水平降低乳酸脱氢酶水平和活性氧水平，并且使谷胱甘肽过氧化物酶水平和过氧化氢酶水平显著提高；还可显著恢复线粒体的表达，可显著抑制凋亡基因的表达，可显著恢复信号转导基因的表达，具有非常好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种芫根新酯化合物及其制备方法，属于生物医药技术领域。

背景技术

卒中是全球目前第二大死亡和残疾原因，而中国脑卒中发病率排名世界第一，其中缺血性脑卒中发病率是世界平均水平的1.36倍，出血性脑卒中的发病率和死亡率是世界平均水平的2倍。由于其高发病率、残疾结局和缺乏有效治疗，预防卒中目前被认为非常重要。近年来，药用和食用植物被证明具有多种活性分子，值得进一步医学研究。各种天然存在的膳食化合物作为替代治疗方法已呈现出有利的潜力。例如姜黄素、槲皮素、毛竹提取物、人参皂苷等作为神经保护剂，均已获得很好的效果。因此，从具有药食同源性植物中提取功能性成分值得进一步探索。

发明内容

本发明通过对芫根中活性成分进一步分离，纯化及脑缺血缺氧干预研究，研发了一种具有抗脑缺血缺氧的新化合物。芫根，为十字科芸薹属植物，是青藏高原一种独有的食、药、饲三用植物，距今已有1000多年的历史。古典藏医学名著《四部医典》记载，芫根具有味甘性温、清热解毒、滋补增氧之功效；现代医学研究表明，芫根具有耐缺氧，减轻糖尿病及肝损伤等药理学活性；化学分析研究表明，芫根含有酚类、糖苷类、有机酸等多种化学成分。目前对于芫根中的化学成分研究和药理作用较少，分离单个化合物进行抗脑缺血缺氧研究更甚。

本发明的第一个目的是提供一种芫根新酯化合物，其结构式如式1所示；

本发明的第二个目的是提供一种制备上述芫根新酯化合物的方法：

(1)将芫根粉碎，并分散在乙醇溶液中进行提取，收集醇提液和固体渣；然后将固体渣置于水中继续进行提取，收集水提液；合并醇提液和水提液，浓缩，得到膏状物；

(2)将所得膏状物与水混合，依次用石油醚、氯仿、正丁醇萃取，收集经正丁醇萃取后的余相，得到水相；

(3)使用硅胶柱色谱分离水相，洗脱剂为乙醇-水，采用梯度洗脱方式，得到21个洗脱馏分；

(4)继续使用硅胶柱色谱分离其中的第21个馏分，洗脱剂为乙醇-水，得到式1所得的芫根新酯化合物。

在本发明的一种实施方式中，所述步骤(1)中，乙醇溶液为65％乙醇。

在本发明的一种实施方式中，所述步骤(1)中，芫根与乙醇溶液的料液比为1：15。

在本发明的一种实施方式中，步骤(1)所述醇提液的提取温度为40-60℃，提取时间为5-10h。

在本发明的一种实施方式中，步骤(1)所述醇提液的提取温度优选为50℃，提取时间优选为7h。

在本发明的一种实施方式中，所述步骤(1)中，芫根与水的料液比(芫根粉:纯净水)1：8。

在本发明的一种实施方式中，步骤(1)所述水提液的提取温度为60-80℃，提取时间为5-10h。

在本发明的一种实施方式中，步骤(1)所述水提液的提取温度优选为65℃，提取时间优选为7h。

本发明的第三个目的是提供上述芫根新酯化合物在制备预防或治疗脑卒中药物中的应用。

本发明的第四个目的是提供上述芫根新酯化合在制备促进神经元细胞增殖药物中的应用。