[发明专利]茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的合成方法及抗癌活性研究有效
| 申请号： | 202110232463.0 | 申请日： | 2021-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN112939988B | 公开（公告）日： | 2023-01-24 |
| 发明（设计）人： | 张新迎;张凌华;赵杰;范学森;姜玉钦 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4162;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州博骏知识产权代理事务所(普通合伙) 41222 | 代理人： | 任坤 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 酮类 化合物 合成 方法 抗癌 活性 研究 | ||
1.茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物，其结构通式为：
其中，R1为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧羰基，R2为氢或C1-4烷基，R3为氢或C1-4烷基，R4为C1-6烷基、C3-6环烷基、噻吩基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或卤素，R5和R6各自独立为氢、C1-4烷基、苯基或共同组成C5-6环烷基。
2.如权利要求1所述茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物及其在药学上可接受的盐在抗癌活性药物中的应用，其特征在于，所述抗癌活性是指抗REC-1和Ramos两种癌细胞活性。
3.用于治疗REC-1和Ramos癌症的药物，包括茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物其结构通式为：和相应药学上可接受的盐；其中R1-R6取代基同权利要求1。
4.如权利要求1所述茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下操作：将芳基偶氮甲碱亚胺1、炔丙醇类化合物2、铑或钌催化剂、添加剂和溶剂混合，常温或升温反应制得茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物3；反应方程式为：
其中R1-R6取代基同权利要求1；所述铑催化剂选自二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)，钌催化剂选自二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌(II)；所述添加剂选自乙酸银、醋酸铜、醋酸钠或六氟锑酸银。
5.根据权利要求4所述茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂选自2,2,2-三氟乙醇或六氟异丙醇。
6.根据权利要求4所述茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述芳基偶氮甲碱亚胺1、炔丙醇类化合物2、添加剂和铑或钌催化剂摩尔比为1-2:1:0.075-0.25:0.02-0.03。
7.根据权利要求4所述茚并吡唑并吡唑啉酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述反应温度为20-100℃。
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