[发明专利]一种稳定型抗体药物耦联物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202110225700.0 | 申请日： | 2015-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN112999362A | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 秦刚;袁金铎;姜鹭;谭初兵;时丽丽;吕操;陈蕾蕾 | 申请（专利权）人： | 启德医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K45/00;A61K31/5365;A61P35/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 栾星明;程大军 |
| 地址： | 215123 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 稳定 抗体 药物 耦联物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种选自下组的化合物：
其中n为3，A为曲妥珠单抗(Trastuzumab)，LA3为甘氨酸-丙氨酸(Gly-Ala)二肽，b为1，d为2，LPX3T中的X3为谷氨酸(E)；x为-OH或-NH2基团。
2.如权利要求1所述的化合物，其中
A为具有如下所示氨基酸序列的抗体：
轻链：
DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQDVNTAVAWYQQKPGKAPKLLIYSASFLYSGVPSRFSGSRSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQHYTTPPTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC，和
重链：
EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFNIKDTYIHWVRQAPGKGLEWVARIYPTNGYTRYADSVKGRFTISADTSKNTAYLQMNSLRAEDTAVYYCSRWGGDGFYAMDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK；或者
A为抗体T-LCCTL-HC，其具有SEQ ID No.1的氨基酸序列。
3.一种药物组合物，其包含权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
4.如权利要求1或2所述的化合物或者权利要求3所述的药物组合物在制备用于治疗或预防人类疾病的药物中的用途；
优选地，其中所述疾病包括肿瘤和自身免疫疾病。
5.如权利要求4所述的用途，其中所述肿瘤的细胞表面具有识别并结合所述化合物的特异抗原或受体蛋白；优选地，其中所述肿瘤的细胞表面的特异抗原或受体蛋白为ErbB2/Her2。
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