[发明专利]一种制备(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的方法及化合物

权利要求书

1.一种(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的制备方法，其特征在于，在活化剂和碱存在下，结构式(I)所示的芳基高价碘与结构式(II)所示的α,β-不饱和唑啉在溶剂中进行反应，得到结构式(III)所示的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉；可选择的进一步由结构式(III)所示的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉水解得到(E)-α-芳基-α,β-不饱和羧酸。

其中，R₁选自氢、卤素、烷基、烷氧基、取代烷氧基、胺基、酰胺基或芳基、杂芳基，R₁为一个或多个；R₂选自氢、烷基、环烷基及芳基。

2.根据权利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的制备方法，其特征在于，R₁选自氢、卤素、C₁～C₄烷基、C₁～C₃烷氧基、取代的C₁～C₃烷氧基、酰胺基或杂芳基；R₂选自氢、C₁～C₄烷基、C₃～C₆环烷基及芳基。

3.根据权利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的制备方法，其特征在于，所述芳基高价碘与活化剂的投料摩尔比为1:1～2。

4.根据权利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的制备方法，其特征在于，所述芳基高价碘与α,β-不饱和唑啉的投料摩尔比为1:1～2。

5.根据权利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的制备方法，其特征在于，所述碱为三级胺；所述活化剂与碱的投料摩尔比为1:1.1～2。

6.根据权利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的制备方法，其特征在于，所述溶剂为二氯甲烷；所述活化剂为三氟甲磺酸三甲基硅酯；所述碱为三级胺或吡啶类碱。

7.根据权利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的制备方法，其特征在于，所述芳基高价碘与α,β-不饱和唑啉的反应温度为-80～0℃，反应的时间为12～36h。

8.根据权利要求1所述的(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉或羧酸的制备方法，其特征在于，水解所用的酸为盐酸或者硫酸。

9.一种(E)-α-芳基-α,β-不饱和唑啉，其特征在于，具有如结构式(III)所示结构：

其中，R₁选自氢、卤素、烷基、烷氧基、取代烷氧基、胺基、酰胺基或芳基、杂芳基，R₁为一个或多个；R₂选自氢、烷基、环烷基及芳基。

10.一种(E)-α-芳基-α,β-不饱和羧酸，其特征在于，具有如结构式(IV)所示结构：

其中，R₁选自氢、卤素、烷基、烷氧基、取代烷氧基、胺基、酰胺基或芳基、杂芳基，R₁为一个或多个；R₂选自氢、烷基、环烷基及芳基。