[发明专利]用作药物或膳食活性成分的多孔二氧化硅材料

说明书

一种用作药物或膳食活性成分的二氧化硅材料，其具有中尺度范围(2‑50nm)的孔，其中该中尺度范围的孔的平均孔尺寸在2‑25nm之间，且在中尺度范围内该孔尺寸分布(PSD)使得至少80％的孔落入2‑25nm的范围内。

技术领域

本发明涉及一种用于降低身体脂肪组合物(脂肪组织)的方法(means)，以及实施该方法的组合物。

背景技术

肥胖和超重是引起高血胆固醇的一个主要因素，据估计，在美国，每年大约 30万死亡是直接与肥胖相关的，而超过80％的死亡中患者的体重指数超过30。对于体重指数超过40的患者来说，平均寿命显著降低(男性多达20年，女性多大5年)。肥胖也会增加慢性疾病发展的风险，包括：胰岛素抵抗、II型糖尿病、高血压、高血脂、中风、心脏病发作、睡眠呼吸暂停、充血性心脏衰竭、关节炎和癌症。特别是高胆固醇含量已与心血管疾病以及动脉粥样硬化有关。

目前对于肥胖只有一种药物治疗：奥利斯特(Orlistat),其被食品药物监管局(FDA) 批准。奥利斯特通过影响人体胃肠(GI)道的营养吸收过程来起效，阻止脂肪消化以及通过抑制胰脂肪酶来降低热量吸收。此外，基于膳食纤维(例如，基于果胶发酵纤维)的非处方化合物已经商业化。其它即将被批准的化合物基于增加新陈代谢，或抑制食欲的机理。基于组合治疗的药物近年来在改善基于减肥的药物化合物的功效上被提议作为合适的替代物。然而，由于与心脏瓣膜的损害相关，其中某些药物必须从市场中清理掉，例如，氟苯丙胺(fenfluramine)和右芬氟拉明(dexfenfiuramine)。另一个例子是西布曲明(Sibutraminc)已经从美国，英国，欧洲，澳大利亚，中国香港以及哥伦比亚市场中下架了。西布曲明的危害(非危及生命的心肌梗塞和中风)大于其用于减肥的效果。

根据世界卫生组织(WHO)，欧洲地区的疾病总负担的8.7％可导致高血脂[Hockley T et al.European Cholesterol Guidelines report 2007]。此外，具有冠状动脉疾病的患者的胆固醇的降低会延缓或逆转动脉粥样硬化疾病的发展[Garber AM etal.Ann Intern Med,124:518-531,1996]。虽然对于他汀类药物对病低风险和中等风险的患者预防死亡和心血管疾病的积极效果存在争论，但是他汀类药物仍为用于预防高风险患者的冠状动脉疾病的最广泛使用降血脂类药物[Tonelli M CMAJ 183:1 189-1202,201 1；Ward S,Health Technol Assess.1 1:1-160, 2007]。他汀类药物具有贝特类和树脂形式的替代品，根据治疗这些替代品可与他汀类结合使用。值得关注的是在饮食建议以及增加的物理运动之后，降脂治疗只对51％的患者有效[European Heart Journal,22:554-572,2001]。此外，由于大量的使用基于他汀类治疗的患者，所以具有大量的感到无法容忍的患者以及有例如肌肉不适的患者。后者是限制使用他汀类的主要症状[Martini J etal.Canadian J of Cardiology,27:635 662,201 1]。因此，需要与降脂药物结合或不结合的、新的和更有效的降脂治疗替代方案。

硅在自然界中以二氧化硅(Si02)或由氧化物的水合导致的对应的硅酸存在。人类血清包含11-25μg的硅/dL[EFSA Journal,2009,I 132,1-24]并保留相对稳定，表明其快速地分布在身体内和/或被排出。所吸收的硅主要通过尿液排出，没有积累在体内的证据[EFSA Journal,2009；Reffit DM et al.J Inorg Biochem,76:141- 147,1 999]。因此，尿液中的硅含量可用作硅吸收的指示[Reffit 1999,Jugdaohsingh R et al.Am J ClinNutr,75:887-893,2002]。Jugdaohsingh等人展示了食物基的二氧化硅可被消化，并从人的肠道中吸收。在取决于硅源的不同摄入的6个小时之内，平均有40.9％的肠道硅被排出，对应于20mg排出硅/日[Jugdaohsingh 2002]。