[发明专利]一种聚合裂环环烯醚萜苷类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202110206809.X 申请日: 2021-02-24
公开(公告)号: CN112979728B 公开(公告)日: 2022-05-17
发明(设计)人: 曾小斌;葛岚岚;万浩强;刘晓倩;姚杰;肖凌云;缪雨阳;刘晨霄;江园园;谢秋杰;欧宝如 申请(专利权)人: 深圳市人民医院
主分类号: C07H17/04 分类号: C07H17/04;C07H1/06;A61P29/00;A61K31/7048
代理公司: 北京汇众通达知识产权代理事务所(普通合伙) 11622 代理人: 夏鹏
地址: 518000 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 聚合 环环 烯醚萜苷类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种聚合裂环环烯醚萜苷类化合物,其特征在于,具有以下结构式(I):

2.一种如权利要求1所述的聚合裂环环烯醚萜苷类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1:在室温下,用75~85%乙醇对金银花进行多次冷浸、渗漉提取,合并提取液,减压回收溶剂,并浓缩得乙醇浸膏;

S2:将所述乙醇浸膏混悬于水中,然后分别采用环己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,以分别制得环己烷浸膏LH,乙酸乙酯浸膏LE,正丁醇浸膏LB;

S3:将所述正丁醇浸膏LB用甲醇溶解,用柱层析硅胶进行拌样后,装柱,上样,接着进行梯度洗脱;采用TLC分析,合并相同流分后获得40个组分LB1~LB40;

S4:取组分LB25,用二氯甲烷和甲醇溶解,并进行Sephadex LH-20,15×800mm,柱层析,接着使用洗脱剂进行等度洗脱,随后采用TLC分析,合并相同流分后获得12个组分LB25-1~LB25-12;

S5:取组分LB25-12,用甲醇溶解过滤,进行RP-18高效液相色谱分离,在收集保留时间为10-12min左右的馏分,干燥之后即得所述聚合环烯醚萜类化合物;

其中,在S3中所述的梯度洗脱为:依次用二氯甲烷、体积比为100:1的二氯甲烷-甲醇、体积比为50:1的二氯甲烷-甲醇、体积比为25:1的二氯甲烷-甲醇、体积比为10:1的二氯甲烷-甲醇、体积比为5:1的二氯甲烷-甲醇、体积比为1:1的二氯甲烷-甲醇、甲醇实施洗脱。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,在S3中所述柱层析硅胶为200~300目的柱层析硅胶。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,在S4中所述洗脱剂为体积比1:1的二氯甲烷-甲醇。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,在S5中所述的高效液相色谱分离的条件为:

RP-18液相色谱柱规格:Cosmosil 5C18-MS-II,5μm,20×250mm;检测波长:254nm;流动相:体积比为43:57的甲醇-水,流速为8mL/min。

6.如权利要求1所述的聚合裂环环烯醚萜苷类化合物在制备抗炎症药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述抗炎症药物包括所述的聚合裂环环烯醚萜苷类化合物和药学上可接受的载体。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述抗炎症药物的剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、口服液、涂剂、巴布剂、喷雾剂、粉针剂或水针剂。

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