[发明专利]一种制备氧化吲哚类衍生物的绿色方法

权利要求书

1.一种制备氧化吲哚类衍生物的绿色方法，其特征在于，所述方法为：以具有不同官能团的吲哚类化合物为原料，在室温、敞口、中性条件下，以MBr_x(M为Fe²⁺、Fe³⁺、Ce³⁺等)为催化剂，过氧化氢为唯一氧化剂，以四氢呋喃、乙腈、叔丁醇等与水作溶剂，催化合成氧化吲哚类衍生物。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述具有不同官能团的吲哚类化合物的结构如式I所示：

其中R₁、R₂、R₃、R₄可为烷烃、烯烃、炔烃、脂环烃(如4氢β-咔啉)、富电子芳烃、酯基等常见官能团或呋喃、噻吩、吡啶、吡咯以及其他杂环等不同取代基，也可为常用的保护基团如Boc、Cbz、TBS、Bn、Ac、Bu、Bz、Piv、iPr和TIPS等。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂为FeBr₂、FeBr₃、CeBr₃以及FeCl₃-KBr、Fe(NO₃)₃-KBr、FeSO₄-KBr、CeCl₃-KBr、Ce(NO₃)₃-KBr、Ce(OTf)₃-KBr等金属和溴化物的组合中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氧化剂为过氧化氢，浓度为3-30％。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应所用溶剂为有机溶剂:水(1:3)—纯有机溶剂，所述有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、叔丁醇以及其它与水互溶的溶剂中的任意一种，溶剂与吲哚类化合物用量的比例为5ml/1mmol。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述吲哚类化合物与氧化剂的摩尔比为1:2-5；所述吲哚类化合物与催化剂的摩尔比为1:0.02-0.2。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应温度为室温。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应在pH为中性条件下进行。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应较佳反应时间为2-3h。

10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应结束后，Na₂S₂O₃溶液淬灭，采用乙酸乙酯萃取，收集有机相，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，即得氧化吲哚类衍生物。