[发明专利]靶向CNS障碍的组合物和方法

权利要求书

1.式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐；

其中：

环A为碳环基、杂环基、芳基或杂芳基；

R¹为氢、C_1-5卤代烷基(例如，C_1-3卤代烷基)、C_1-5烷基(例如，C_1-3烷基)、C_2-6烯基、或C_3-6碳环基；

R^2a和R^2b各自独立地为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6碳环基、或–OR^A2，其中R^A2为氢或C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、或C_3-6碳环基；

R^3a为氢或–OR^A3，其中R^A3为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、或C_3-6碳环基，且R^3b为氢；或R^3a和R^3b连接以形成氧代(＝O)基团；

R^4a为氢、C_1-6烷基、或–OR^A4，其中R^A4为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、或C_3-6碳环基，且R^4b为氢或C_1-6烷基；或R^4a和R^4b连接以形成氧代(＝O)基团；或R^4a和R^4b与它们连接的碳原子一起形成环(例如，3-6-元环(例如，碳环基或杂环基环)；

R⁵不存在或为氢；

R^7a和R^7b各自独立地为氢或卤素；

表示单键或双键，其中当之一为双键，则另一为单键；且当之一为双键，则R⁵不存在。

2.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式(I-a)的化合物:

或其药学上可接受的盐；

其中：

R⁶为C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6碳环基、C_1-6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、OR^A6、C(＝O)R^A6、C(＝O)OR^A6、SR^B6、S(＝O)R^B6、S(＝O)₂R^B6、N(R^C6)(R^D6)、C(＝O)N(R^C6)(R^D6)、N(R^C6)C(＝O)R^A6；且

n为0、1、2或3；

其中R^A6为氢或C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6碳环基、或C_1-6卤代烷基；R^B6为C_1-6烷基或C_3-6碳环基；且R^C6和R^D6各自独立地为氢、C_1-6烷基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，或R^C6和R^D6与它们连接的氮原子一起形成环(例如，3-6-元环(例如，碳环基或杂环基环))。

3.上述权利要求任一项的化合物，其中A为碳连接的(例如，通过碳原子连接)5或6-元杂芳基，或6-元芳基。