[发明专利]三种五味子提取物及其制备工艺和应用

说明书

本发明公开了三种五味子提取物及其制备工艺和应用，属于医药技术领域。五味子提取物制备方法为：五味子用CSFE法处理得提取物A，室温放置分层后得提取物B(富含五味子乙素)和提取物C(富含五味子醇甲)。水煮药渣，滤液加入β‑环糊精包合吸附药渣中残余脂溶性活性成分，滤出得包合吸附木脂素。滤液再浓缩，醇沉，得五味子多糖。分别将包合吸附木脂素和多糖与提取物A、B、C合并，得提取物Ⅰ、提取物Ⅱ和提取物Ⅲ。三种提取物有效部位含量占提取物的50％以上，由总木脂素、亚油酸、多糖三类活性成分组成，总木脂素在18‑25％之间。这三种提取物中乙素与醇甲比例不同，可分别开发出不同新药，分别用于抗抑郁、安眠、益智等适应症。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及三种五味子提取物及其制备工艺和应用。

背景技术

五味子(北五味子)主要分布在我国东北和内蒙北部，果实入药，临床主要用于抗抑郁、安眠、镇静、益智、保肝，并有降血糖作用。五味子的主要药效学活性成分为五味子总木脂素，其中含量最高的木脂素是五味子醇甲和五味子乙素。研究证明五味子干燥成熟的果实中醇甲含量大大高于乙素。2015年中国药典收载的五味子质量标准，含量测定为高效液相测定，五味子干燥果实含五味子醇甲不得少于0.40％。

同时大量研究证明，五味子干燥果实中乙素的含量为0.1834％～0.235％，平均值约为0.2％[文献4：谭晓虹，王志宝，赵倩，HPLC测定南、北五味子中五味子甲素和五味子乙素的含量.(J),中成药，2010,32(1),155-157；文献5：王洋，牛遇达，刘桂丰，北五味子中五味子甲素及乙素含量的高效液相色谱分析(J)，林产化学与工业，2007,27,1:85～88.]，上述事实说明五味子干燥果实中乙素含量和醇甲含量分别约为0.2wt.％和0.4wt.％，即五味子干燥果实中乙素∶醇甲含量的重量比例约为1:2。

大量研究证明，超临界CO₂萃取(以下简称CSFE)制备的五味子提取物中主要活性成分总五味子木脂素含量最高。但从大量CSFE提取五味子果实的研究报道介绍中可见：现有CSFE提取工艺对醇甲提取的不充分。如有报道介绍：北五味子CSFE提取物中乙素含量2.89％，醇甲含量2.25％[文献6：戴军，徐佐旗，赵婷，超临界CO₂提取五味子木脂素的工艺研究[J]食品与药品，2010，12(9):312～315.]。这一提取物中乙素:醇甲的比例仅为1∶0.78[文献6：戴军，徐佐旗，赵婷，超临界CO₂提取五味子木脂素的工艺研究[J]食品与药品，2010，12(9):312～315.]。这是CSFE提取技术的特点造成的不足，因为CSFE提取技术更易于充分提出脂溶性大的成分。

五味子主要活性成分总木脂素都是脂溶性成分，如果要高度有效的提出总木脂素，则选择的CSFE条件常见的是可以高度富集亲脂性较大的五味子乙素等非极性成分的工艺条件，而这样的工艺条件就不能充分提出五味子总木脂素中极性相对较大的醇甲。因而，目前还缺少更充分的提取出五味子果实中的总木脂素和其他有效成分的方法

发明内容

针对现有技术中存在的上述不足之处，本发明的目的在于提供三种五味子提取物及其制备工艺和应用，该五味子提取工艺可行、高效且环保，能够高度富集五味子有效部位，本方法制备的三种提取物中的有效部位含量占提取物质量的50％以上。

为实现上述目的，本发明所采用的技术方案如下：

三种五味子提取物的制备工艺，是以北五味子果实药材为原材料进行处理，制备出提取物Ⅰ、提取物Ⅱ和提取物Ⅲ；该工艺具体包括如下步骤：

(1)将五味子果实药材采用超临界CO₂萃取法(以下简称CSFE)提取得脂溶性提取物A；

(2)将步骤(1)制得的脂溶性提取物A在室温条件下放置，放置后自然分为上下两层，将上下两层分离后，得到上层的油状提取物B(富含五味子乙素)和下层的乳状提取物C(富含五味子醇甲)；