[发明专利]吡啶并嘧啶酮类衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 202110165745.3 | 申请日： | 2021-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN112939970A | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 林剑雄 | 申请（专利权）人： | 林剑雄 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 厦门荔信航知专利代理事务所(特殊普通合伙) 35247 | 代理人： | 谭琳娜 |
| 地址： | 351100 福建省莆*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 酮类 衍生物 及其 制备 方法 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种吡啶并嘧啶酮类衍生物，其特征在于，所述的衍生物结构式如下：
其中，所述的R1为氢、C1-C6烷基或C1-C6环烷基；所述的R2为氢、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、烯烃基、炔烃基或卤素。
2.如权利要求1所述的吡啶并嘧啶酮类衍生物，其特征在于，所述的衍生物选自：
3.如权利要求1-2任一所述的吡啶并嘧啶酮类衍生物的制备方法，其特征在于，按照路线1的方法以2-氨基烟酸乙酯为原料，与双(2,4,6-三氯苯基)丙二酸酯进行关环反应得到中间体2，再与吗啉/2-甲基吗啉在甲磺酰氯存在下发生取代反应得到中间体3，中间体3再经水解反应得到中间体4，最后与各种取代的2-甲基吲哚啉在EDCI和HOBt作用下发生缩合反应得到实施例化合物；
路线1如下
路线1试剂和条件：(a)bis(2,4,6-trichlorophenyl)malonate,THF,reflux；(b)MsCl,Et3N,CH2Cl2,morpholine/2-Methylmorpholine,reflux；(c)NaOH,MeOH/H2O；(d)EDCI,HOBt,DIEA,r.t。
4.如权利要求3所述的吡啶并嘧啶酮类衍生物可以作为PI3K抑制剂用于抗肿瘤药物，所述的肿瘤细胞为U87-MG、MCF-7、PC-3、NZB5。
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