[发明专利]一种从面包海星中提取的多羟基甾体皂苷类化合物及用途

说明书

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种从面包海星中提取的多羟基甾体皂苷类化合物及用途，该多羟基甾体皂苷类化合物分子式为C₃₉H₆₄O₁₅，化学结构式为：本发明的多羟基甾体皂苷类化合物对TGF‑β诱导的人肾小管上皮HK‑2细胞损伤具有明显的抑制作用，其半数有效浓度(EC₅₀值)为9.18±1.52μmol/L，表明其可以进一步作为新的抗纤维化药物进行研究开发。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，是从瘤海星科(Oreasteridae)面包海星属(Culcita)海洋动物中分离的新化合物及用途，具体地说是一种从面包海星中提取的多羟基甾体皂苷类化合物及用途。

背景技术

海星(starfish)属于棘皮动物门(Echinodermata)海星纲(Asteroidea)，是一种在全球范围内广泛分布的海洋动物，据报道现有370余属，1900多种。《中华海洋本草》记载海星味咸、性平，归肝、胃经，具有软坚散结、和胃止痛之功效，主治瘿瘤、瘰疬、甲状腺肿大等症。

面包海星又名馒头海星来源于瘤海星科(Oreasteridae)面包海星属(Culcita)动物，体为圆五角形，幼小个体扁平，缘板明显，成体背面因吸满水而膨胀像面包。面包海星属于大型海星，其最大个体直径可达30cm，个体间颜色差异较大。本种海星主要以珊瑚虫的活体组织为食，因此主要分布于珊瑚礁区。面包海星广泛分布于印度洋和太平洋之间，在我国海南岛南部和西沙群岛有着大量分布。

迄今对其化学成分的研究报道甚少。我们对面包海星总皂苷进行了系统分离，从中获得了一种新的多羟基甾体皂苷类化合物，其化学结构和抗纤维化活性未见有过报道。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种从面包海星中提取的多羟基甾体皂苷类化合物及用途。

为此，本发明的目的是这样实现的，一种从面包海星中提取的多羟基甾体皂苷类化合物，所述多羟基甾体皂苷类化合物分子式为C₃₉H₆₄O₁₅，化学结构式为：

上述结构化学名称为(25S)-3-O-(2-甲氧基-β-D-吡喃木糖基)-26-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-4,24(28)-二烯-胆甾-3β,6β,7α,8,15α,16β,26-庚醇，是从面包海星中分离的多羟基甾体皂苷类化合物，以下简称其为CNPG1。

进一步，所述的一种从面包海星中提取的多羟基甾体皂苷类化合物的制备方法，具体如下：

将原料面包海星，经切碎后，取80公斤，加入400升质量百分比浓度为75％的乙醇进行回流提取，共提取3次，每次2小时，合并提取液，减压回收溶剂，得乙醇提取物10千克；

提取物分散于10升水中，用石油醚萃取3次，每次10升；

萃取后的水相再用正丁醇萃取3次，每次10升，合并正丁醇萃取液，减压回收溶剂后得到总皂苷提取物240克；

将总皂苷提取物进行硅胶柱层析，以体积比为50:1:0～6.5:3.5:1的氯仿-甲醇-水混合溶剂梯度洗脱，按500mL为一个流份接收，并用硅胶薄层层析检测，收集R_f值在0.4～0.65处显示紫红色斑点的流份，即为含化合物CNPG1的总皂苷混合物，减压蒸干溶剂后得19.3克样品；

将19.3克样品采用Sephdex LH-20葡聚糖凝胶柱层析，以氯仿:甲醇按体积比1:1洗脱，按50mL为一个流份接收，薄层层析检测，合并含CNPG1的第10～14流份，减压蒸干溶剂后得2.4克样品；