[发明专利]2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物在制备靶向性治疗肝细胞癌的药物中的应用

说明书

本发明公开了2‑酰基‑1‑二甲氨基甲基二茂铁衍生物在制备靶向性治疗肝细胞癌的药物中的应用，该2‑酰基‑1‑二甲氨基甲基二茂铁衍生物的结构式为其中R为卤素。本发明可通过活性氧和细胞周期阻滞来诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞的生长，具有良好的选择性。

技术领域

本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物在制备靶向性治疗肝细胞癌的药物中的应用。

背景技术

肝细胞癌的全球负担正在增加，可能很快就会超过每年100万例的发病率。尽管通过早期检测能使40％-50％的患者得到早期诊断治疗，但几乎一半的肝癌最终会发展为晚期肝癌并接受晚期肝癌的系统疗法。然而，目前治疗肝细胞癌的药物对癌细胞的靶向性和选择性较差，伴随众多严重的毒副作用，导致治疗肝细胞癌的治疗效果较差。因此，发现新的、高效且较低毒性抗肝细胞癌的药物显得尤为迫切。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术缺陷，提供2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物在制备靶向性治疗肝细胞癌的药物中的应用。

本发明的另一目的在于提供一种靶向性治疗肝细胞癌的药物。

本发明的技术方案如下：

2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物在制备靶向性治疗肝细胞癌的药物中的应用，该2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物的结构式为其中R为卤素。

在本发明的一个优选实施方案中，所述R为F或Cl。

进一步优选的，所述R为对位氟原子。

进一步优选的，所述R为对位氯原子。

进一步优选的，所述R为间位氯原子。

本发明的另一技术方案如下：

一种靶向性治疗肝细胞癌的药物，其有效成分为2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物，该2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物的结构式为其中R为卤素。

在本发明的一个优选实施方案中，所述R为F或Cl。

进一步优选的，所述R为对位氟原子。

进一步优选的，所述R为对位氯原子。

进一步优选的，所述R为间位氯原子。

本发明的有益效果是：本发明可通过活性氧和细胞周期阻滞来诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞的生长，具有良好的选择性。

附图说明

图1为本发明实施例1制得的化合物的结构图和体外细胞CCK-8细胞活力检测结果图。

图2为本发明实施例2中的周期阻滞结果图。

图3为本发明实施例2中的细胞内ROS变化结果图。

具体实施方式

以下通过具体实施方式结合附图对本发明的技术方案进行进一步的说明和描述。

实施例1

本实施例参考Synthesis of Ferrocene Derivatives with Planar Chiralityvia Palladium-Catalyzed Enantioselective C-H Bond Activation，Org.Lett.16(2014)5164-5167合成如下结构式的2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物：

本实施例中的2-酰基-1-二甲氨基甲基二茂铁衍生物和索拉菲尼的配制：先用少量的DMSO将化合物溶解，再用DMEM培养液配制成浓度为20mM的原溶液。再根据实验需要分别配制不同的终浓度，分别避光保存于-20℃冰箱备用。