[发明专利]一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 202110153359.2 申请日: 2021-02-03
公开(公告)号: CN112939786A 公开(公告)日: 2021-06-11
发明(设计)人: 陈月霞;肖石基 申请(专利权)人: 江苏先导药业有限公司
主分类号: C07C209/68 分类号: C07C209/68;C07C211/45
代理公司: 常州唯思百得知识产权代理事务所(普通合伙) 32325 代理人: 李超
地址: 213000 *** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 氨基 联苯 衍生物 羟基 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:在有机溶剂中,在设定的温度下,加入2-卤代苯胺衍生物或2-卤代苯酚衍生物、取代的芳基硼酸衍生物,在催化剂多芳基取代的间苯二胺和碱的作用下进行偶联反应,最终得到产物2-氨基联苯衍生物或2-羟基联苯衍生物;

反应式分别为:

反应式中,R1-R9表示芳基、烷基、H原子、卤素原子、烷氧基中的一种;R10表示芳基、烷基、H原子、烷氧基中的一种;X表示Cl、Br、I原子;

催化剂的结构式为:

催化剂的结构式中,R11-R23表示芳基、烷基、H原子、卤素原子、烷氧基中的一种;R24表示芳基、不包括甲基的烷基、H原子、卤素原子、烷氧基中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

在氮气保护下向反应容器中依次加入有机溶剂、2-卤代苯胺衍生物或者2-卤代苯酚衍生物、取代的芳基硼酸衍生物、催化剂多芳基取代的间苯二胺、碱,搅拌均匀后升至设定温度;在此设定温度下保温至总物料中2-卤代苯胺衍生物或2-卤代苯酚衍生物液相色谱归一含量<1%;脱溶、后处理、结晶得到目标产物2-氨基联苯衍生物或2-羟基联苯衍生物。

3.根据权利要求2所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于:所述2-卤代苯胺衍生物或所述2-卤代苯酚衍生物与所述取代的芳基硼酸衍生物的摩尔比为1:1-10;所述有机溶剂的用量和所述2-卤代苯胺衍生物或所述2-卤代苯酚衍生物的摩尔比为1:1-10;所述2-卤代苯胺衍生物或所述2-卤代苯酚衍生物与所述催化剂多芳基取代的间苯二胺的摩尔比为10-1000:1。

4.根据权利要求2所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于:所述设定温度为0-150℃。

5.根据权利要求2所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为卤代烃类溶剂、芳香族类溶剂、醚类溶剂、酯类溶剂、醇类溶剂、含杂原子的强极性溶剂中的一种。

6.根据权利要求2所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于:所述碱为碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾、磷酸氢二钾、碳酸氢钠、醋酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氟化钾、吡啶、三乙胺中的一种。

7.根据权利要求2所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于:所述设定温度为80-140℃。

8.根据权利要求5所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于:所述卤代烃类溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿中的一种或多种。

9.根据权利要求5所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于:所述醚类溶剂为四氢呋喃,所述酯类溶剂为乙酸甲酯、乙酸乙酯中的一种或两种,所述醇类溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种。

10.根据权利要求5所述的一种2-氨基联苯衍生物和2-羟基联苯衍生物的制备方法,其特征在于:所述含杂原子的强极性溶剂为DMF、DMA、DMSO、NMP、环丁砜、DMI中的一种或多种。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏先导药业有限公司,未经江苏先导药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110153359.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top