[发明专利]系列木脂素类化合物、药物组合物、制备方法及应用

权利要求书

1.系列木脂素类化合物，其特征在于，系列木脂素类化合物为如下式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ和式Ⅷ所示的化合物：

2.如权利要求1所述的系列木脂素类化合物，其特征在于，所述系列木脂素类化合物为式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ和式Ⅷ所示化合物的立体异构、和/或其药学上可接受的盐和/或其同位素化合物。

3.药物组合物，其特征在于，其包含权利要求1或2任一项所述的化合物；和药用载体或稀释剂。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述化合物在所述药物组合物中的含量为1-99.5wt％。

5.如权利要求4所述的包含系列木脂素类化合物的药物组合物，其特征在于，所述化合物在所述药物组合物中的含量为5-50wt％。

6.如权利要求4或5任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的其余为药学上可以接受的辅料，所述辅料包括填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂和表面活性剂中的至少一种。

7.如权利要求1所述的包含系列木脂素类化合物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为口服制剂，所述口服制剂为片剂、胶囊剂、丸剂或颗粒剂。

8.如权利要求1所述的系列木脂素类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤一、取樟科木姜子属植物山苍子的干燥茎枝及果实(荜澄茄)，加入8倍体积的70％乙醇浸泡过夜后，首先采用回流提取，提取3次，每次2小时，提取液趁热过滤，合并三次滤液，然后用旋转蒸发仪于50℃下减压浓缩成粘稠液，用水分散后，再依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取部位、二氯甲烷萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位和水部位，最后将各部位浓缩干燥；

步骤二、首先取所述二氯甲烷萃取部位，用体积比2：1的二氯甲烷：甲醇溶解后，干燥，之后加至预先用硅胶湿法装填好的玻璃层析柱中，用不同比例的1：100-100：0的石油醚：丙酮、甲醇洗脱，同时用硅胶GF254和/或硅胶G薄层板检测流出液，合并具有相似斑点的流份，最终得到6份合并流份，分别标记为Y-1、Y-2、Y-3、Y-4、Y-5、Y-6，取流份Y-2，再继续用硅胶柱层析分离，并用不同比例的1：100-100：0的石油醚：丙酮洗脱，收集洗脱液，合并具相同斑点的流份，最后分别用丙酮多次重结晶，得到系列木脂素类化合物。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤二中，用硅胶柱层析分离时，首先用100：0的石油醚：丙酮作为流动相洗脱3～5min，流速为5mL/min，然后用100：50的石油醚：丙酮作为流动相洗脱5～10min，流速为4mL/min，再用50：50的石油醚：丙酮作为流动相洗脱，流速为3mL/min，柱温为30℃。

10.如权利要求1所述的系列木脂素类化合物在制备具镇静、催眠、抗抑郁和/或抗焦虑作用药物中或制备具镇静、催眠、抗抑郁和/或抗焦虑作用的试剂盒中或科学研究中的应用。