[发明专利]一种同位素精神活性物质标记化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种同位素精神活性物质标记化合物及其制备方法和用途，本发明所提供的同位素精神活性物质标记化合物可用于毛发检材中的精神活性物质2‑(1‑(5‑氟戊基)‑吲哚‑3‑酰胺)‑3,3‑二甲基丁酸甲酯含量测定的内标，根据其保留时间及离子对匹配，对2‑(1‑(5‑氟戊基)‑吲哚‑3‑酰胺)‑3,3‑二甲基丁酸甲酯进行定性检测，具体地，根据其色谱峰面积对相应化合物进行定量检测。利用该同位素标记化合物作为内标物可以降低检材的基质效应，在司法鉴定等方面具有很好的应用前景。

技术领域

本发明属于精神活性物质标准物质制备与应用技术领域，具体涉及一种同位

素精神活性物质标记化合物及其制备方法和用途。

背景技术

针对检材中微量、痕量物质的检测，液相色谱-质谱联用仪搭配同位素标记标

准物质内标的同位素稀释质谱法是最常见、高效的检测手段。以同位素标记的

标准物质作为内标，同位素标记内标和待测化合物除了分子量之外化学性质完

全一致，因此，同位素稀释质谱法可以达到很高的检测精度和灵敏度，是微量

精神活性物质准确检测不可或缺的工具。

毛发中的精神活性物质及相关代谢物的检测可以反应被检测对象长期接触

精神活性物质的状况，对吸毒成瘾判定，社区戒毒康复等都是必不可少的检测

手段。目前生物检材中微量的2-(1-(5-氟戊基)-吲哚-3-酰胺)-3,3-二甲基丁酸甲酯

（5F-MDMB-PICA）的方法一般为液相质谱法，通过选择与5F-MDMB-PICA化

学性质相近的化合物作为内标，通过标准曲线法确定检材中5F-MDMB-PICA的

含量。内标物性质与目标物越是接近，其基质效应就越低。目前选择的内标一般

为较为常见的甲氧那明或D5-地西泮。

因此，提供一种同位素精神活性物质标记化合物并用于提高检材中精神活性

物质5F-MDMB-PICA检测的精准度和灵敏度是本领域技术人员亟需解决的问

题之一。

发明内容

针对现有技术中所存在的精神活性物质检测精准度和灵敏度低的问题，本发明一方面提供了一种同位素精神活性物质标记化合物，该化合物的结构式如下：

其中，R¹、R²、R³、R⁴至少一者为D，所述精神活性物质含有N-(3-甲基-丁酰胺-2-基)-1-(5-氟戊基)-吲哚 -3-酰胺（5F-MDMB-PICA）。

优选地，该同位素精神活性物质标记化合物的结构式为：

。

本发明另一方面提供了上述同位素精神活性物质标记化合物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：

（1）N-（3-甲基-丁酰苄胺-2-基）甲酰胺 和N-5-氟戊基吲哚在三氯化铝催

化下发生傅克酰基化反应，生成苄基保护的5F-MDMB-PICA中间体；

（2）步骤（1）中的中间体与在酸性条件脱保护生成2-(1-(5-氟戊基)-吲哚-

酰胺)--4,5,6,7-d4-3,3-二甲基丁酸甲酯（D4-5F-MDMB-PICA）。

本发明再一方面提供了上述同位素精神活性物质标记化合物在检测生物检材或污水中精神活性物质2-(1-(5-氟戊基)-吲哚-3-酰胺)-3,3-二甲基丁酸甲酯（5F-MDMB-PICA）的含量中的用途。

在上述用途中，利用上述的同位素精神活性物质标记化合物检测生物检材或

污水中精神活性物质5F-MDMB-PICA含量的方法包括以下步骤：