[发明专利]从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物及其制备方法和医药用途在审
| 申请号: | 202110110298.1 | 申请日: | 2021-01-26 |
| 公开(公告)号: | CN112940055A | 公开(公告)日: | 2021-06-11 |
| 发明(设计)人: | 侴桂新;王永丽;陈毅;许红涛 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学 |
| 主分类号: | C07H15/18 | 分类号: | C07H15/18;C07H13/04;C07H1/08;A61P25/00;A23L33/105;A23L33/125 |
| 代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 巫蓓丽 |
| 地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 金腺莸中 提取 乙醇 化合物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.如式(I)所示的从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物,
式(I)中:R1为糖基或羟基、阿魏酰基或咖啡酰基、芥子酰基;R2为羟基、阿魏酰基或咖啡酰基、芥子酰基;R3为氢、甲氧基或羰基、羟基;R4为氢或甲氧基或羟基;所述糖基选自葡萄糖基、鼠李糖基、木糖基、芹菜糖基中的一种或多种及它们组成的寡糖链基,其中咖啡酰基、芥子酰基、阿魏酰基、木糖基、芹菜糖基以及葡萄糖基,结构式分别如下:
2.权利要求1所述的苯乙醇苷类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)取干燥金腺莸全草,粉碎,用提取溶剂浸泡,干燥金腺莸全草与提取溶剂的比例为1:4~1:10,于70~100℃条件下加热0.5~3小时,提取1~4次,合并各次提取液,浓缩,得浸膏;
(2)MCI树脂将浸膏中的提取液吸附,用水洗去杂质,再用10%~50%醇液洗脱得粗总苯乙醇苷混合物;
(3)将得到的粗总苯乙醇苷混合物加水溶解,经开口ODS柱色谱,用水洗去杂质,再用醇液洗脱得总苯乙醇苷化合物;
(4)用Sephadex LH-20、制备液相进一步对步骤(3)得到的总苯乙醇苷化合物分离纯化:反相键合硅胶为固定相,以甲醇水或乙腈水为流动相,示差或紫外检测器检测,即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述的提取溶剂选自水或甲醇中的一种。
4.权利要求1所述的苯乙醇苷类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)取干燥金腺莸全草和是药材量4-6倍的95%乙醇,将干燥金腺莸全草粉碎,用95%乙醇室温冷浸提取,提取时间为1周,提取结束后减压回收溶剂,得到浸膏,再用50~80℃热水将浸膏溶解,正丁醇与水体积为1:1进行萃取;
(2)用MCI树脂对步骤(1)得到的溶液吸附,用水洗去杂质,再用10%~50%醇液洗脱得粗总苯乙醇苷混合物;
(3)将得到的粗总苯乙醇苷混合物加水溶解,经开口ODS柱色谱,用水洗去杂质,再用醇液洗脱得总苯乙醇苷;
(4)所得总苯乙醇苷经Sephadex LH-20、制备液相进一步分离纯化:反相键合硅胶为固定相,以甲醇水或乙腈水为流动相,示差或紫外检测器检测,即得。
5.根据权利要求2或权利要求4任一所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中的提取方法为煎煮法或加热回流法。
6.根据权利要求2或权利要求4任一所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)方法为:将得到的粗总苯乙醇苷混合物加水溶解,经开口ODS柱色谱,用水洗去杂质,再分别用10%、20%、30%、40%醇液洗脱得不同极性的总苯乙醇苷化合物。
7.根据权利要求2或权利要求4任一所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)中所述醇液选自甲醇溶液或乙醇溶液。
8.权利要求1所述的从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物在制备保护神经的药物或保健食品中的应用。
9.权利要求1所述的从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物在制备增强小胶质细胞吞噬髓磷脂碎片的药物中的应用。
10.权利要求1所述的从金腺莸中提取的苯乙醇苷类化合物在制备增强星型胶质细胞吞噬髓磷脂碎片的药物中的应用。
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