[发明专利]一种α-取代-α-氨基酸酯类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种α-取代-α-氨基酸酯类化合物，其特征在于，其结构式为：

其中，R¹为氢、甲基、乙基、戊基、烯丙基、苄基；

R²为苯、邻甲基苯、间甲基苯、对甲基苯、4-氟苯、4-氯苯、4-溴苯、4-叔丁基苯、4-甲氧基苯、4-三氟甲基苯、2,4-二氯苯、均三甲苯、萘、苄基、苯并七元环；

R³为甲基、乙基、苯基、2,4-二氟苯基、4-甲氧基苯基、苄基；

R⁴为甲基、乙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环己烷、羟乙基、2-氯乙基、苯基、苄基、烯丙基、噻吩甲基。

2.权利要求1所述的α-取代-α-氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

在溶剂中，将芳香胺、烯基醚在钯催化剂、配体和氧化剂的作用下进行反应，获得α-取代-α-氨基酸酯类化合物；

所述芳香胺为烯基醚为

其中，R¹为氢、甲基、乙基、戊基、烯丙基、苄基；

R²为苯、邻甲基苯、间甲基苯、对甲基苯、4-氟苯、4-氯苯、4-溴苯、4-叔丁基苯、4-甲氧基苯、4-三氟甲基苯、2,4-二氯苯、均三甲苯、萘、苄基、苯并七元环；

R³为甲基、乙基、苯基、2,4-二氟苯基、4-甲氧基苯基、苄基；

R⁴为甲基、乙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环己烷、羟乙基、2-氯乙基、苯基、苄基、烯丙基、噻吩甲基。

3.根据权利要求2所述α-取代-α-氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，

所述钯催化剂为氯化钯、二氯二(三苯基膦)钯、三氟乙酸钯、二氯二(乙腈)钯、二氯二(苯腈)钯、二(烯丙基)二氯化钯或醋酸钯；

所述配体为2,2-联吡啶、4,4-二甲氧基-2,2-联吡啶、4,4-二甲基-2,2-联吡啶、6,6-二甲基-2,2-联吡啶、菲罗啉、5,5-二甲基-2,2-联吡啶或4,5-二氮芴-9-酮；

所述氧化剂为苯醌、邻四氯苯醌、萘醌、醋酸碘苯、二氧化锰、高碘酸钠、过氧化苯甲酰中的一种。

4.根据权利要求2所述α-取代-α-氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为有机溶剂或离子液体。

5.根据权利要求4所述α-取代-α-氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为聚乙二醇、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯或1,4-二氧六环；所述离子液体为咪唑型离子液体。

6.根据权利要求5所述合成α-取代-α-氨基酸酯类化合物的方法，其特征在于，所述咪唑型离子液体为1-丁基-3-甲基咪唑型离子液体。

7.根据权利要求6所述α-取代-α-氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述1-丁基-3-甲基咪唑型离子液体为1-丁基基-3-甲基咪唑氯盐、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐、1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐、1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐、1-丁基-3-甲基咪唑溴盐中一种或多种。

8.根据权利要求2所述α-取代-α-氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，

所述反应在空气氛围中进行；

所述反应的温度为0～120℃，反应的时间为8～24h；

所述芳香胺和烯基醚的摩尔比为1:(2～4)；

所述钯催化剂与芳香胺的摩尔比为(0.05～0.2):1；

所述氧化剂与芳香胺的摩尔比为(1～6):1。

9.根据权利要求8所述合成α-取代-α-氨基酸酯类化合物的方法，其特征在于，所述反应的温度为20～35℃。

10.根据权利要求2所述α-取代-α-氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应完成后进行后续处理：将反应完后的产物进行萃取，浓缩，柱层析提纯。