[发明专利]长松萝提取物在制备舒张气道平滑肌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110096872.2 申请日: 2021-01-25
公开(公告)号: CN112691126A 公开(公告)日: 2021-04-23
发明(设计)人: 彭勇波;祝小峰 申请(专利权)人: 中南民族大学
主分类号: A61K36/09 分类号: A61K36/09;A61P11/06;A61P11/00
代理公司: 武汉智嘉联合知识产权代理事务所(普通合伙) 42231 代理人: 易贤卫
地址: 430070 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 松萝 提取物 制备 舒张 平滑肌 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了长松萝提取物在制备舒张气道平滑肌药物中的应用,本发明以高钾和乙酰胆碱刺激气道平滑肌的收缩来模拟气道高反应,并利用长松萝提取物进行干预,首次发现了长松萝提取物对于气道收缩的干预作用,并研究了其具体的药理学机制,即长松萝提取物通过阻断L型电压依赖性钙通道(LVDCCs)中的Ca2+内流、激活大电导钙激活钾离子通道(BKCa)中Ca2+外流、抑制Na+/Ca2+交换有效达到舒张气道平滑肌的作用,因此可将其用于治疗由气道平滑肌收缩所致的疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸性疾病,可有效缓解气道平滑肌收缩导致的气管阻塞。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,具体涉及长松萝提取物在制备舒张气道平滑肌药物中的应用。

背景技术

气道平滑肌持续收缩及钙敏感性提高是哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)等的主要症状之一。现阶段,治疗呼吸类疾病(如哮喘,COPD等)的药物到多是单体化合物,这些化合物大致可以分为激素类和化痰类。其中,激素类以β2肾上腺素、前列腺素(PGE)、抗白三烯类以及糖皮质激素为主。但激素类药物会诱发严重的耐药性,与此同时,化痰类药物也不能完全治愈哮喘等呼吸性疾病。因此,开展有关气管舒张作用成分的提取和药效研究对于治疗哮喘、COPD等疾病具有重要的意义。

长松萝(Usnea longissima),松萝科松萝属地衣类植物,全体成线状,长可达100厘米左右。基部着生于树皮上,下垂。可入药,具有清热解毒、止咳化痰的功效。目前对于长松萝提取物在呼吸类疾病以及对气道高反应的干预作用以及舒张气道平滑肌方面的研究,尚未见国内外有相关研究报道。

发明内容

本发明的目的在于提供长松萝提取物在制备舒张气道平滑肌药物中的应用,本发明首次发掘并验证了长松萝提取物对于气道收缩的干预作用及其具体的药理学机制,因此可将其用于制备舒张气道平滑肌药物,进而可用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸性疾病。

为实现上述目的,本发明采用的技术方案是:

本发明提供了长松萝提取物在制备舒张气道平滑肌药物中的应用。

本发明还提供了长松萝提取物在制备由气道平滑肌收缩所致疾病的药物中的应用。

进一步的,所述由气道平滑肌收缩所致疾病包括:哮喘或慢性阻塞性肺疾病。

进一步的,所述长松萝提取物的制备方法为:取长松萝全草,打磨粉碎后,加入乙醇浸泡,接着进行回流提取得长松萝粗提物浸膏,即为所述长松萝提取物。

进一步的,所述长松萝提取物的制备方法中,按照质量体积比1:8加入体积浓度80%的乙醇,于室温下浸泡72h。

进一步的,所述长松萝提取物的浓度为0.001-0.032mg/mL。

进一步的,所述长松萝提取物通过阻断LVDCCs离子通道的钙离子内流、或激活BKCa离子通道的钙离子的外流、或抑制Na+/Ca2+交换来舒张气道平滑肌。

进一步的,所述药物的剂型为任何一种药学上可接受的剂型。

进一步的,所述剂型为片剂、颗粒剂、胶囊剂、口服制剂、微囊制剂或丸剂。

与现有技术相比,本发明的有益效果是:本发明以高钾和乙酰胆碱刺激气道平滑肌的收缩来模拟气道高反应,并利用长松萝提取物进行干预,首次发现了长松萝提取物对于气道收缩的干预作用,并研究了其具体的药理学机制,即长松萝提取物通过阻断L型电压依赖性钙通道(LVDCCs)中Ca2+内流,抑制Na+/Ca2+交换以及激活大电导钙激活钾离子通道(BKCa)中Ca2+外流可达到舒张气道平滑肌的作用,因此可将其用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸性疾病,缓解气道平滑肌收缩导致的气管阻塞。

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