[发明专利]一种雷公藤提取成分脂质体在制备鼻腔给药防治脂多糖诱导的行为认知障碍药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110096110.2 申请日: 2021-01-25
公开(公告)号: CN113143985A 公开(公告)日: 2021-07-23
发明(设计)人: 曾华辉;张岚;闫敏;武香香;张振强;胡锴;张紫娟 申请(专利权)人: 河南中医药大学
主分类号: A61K36/37 分类号: A61K36/37;A61K31/585;A61K31/56;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61P25/28;A61P25/00
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 代理人: 聂孟民
地址: 450018 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 雷公藤 提取 成分 脂质体 制备 鼻腔 防治 多糖 诱导 行为 认知 障碍 药物 中的 应用
【说明书】:

一种雷公藤提取成分脂质体在制备鼻腔给药防治脂多糖诱导的行为认知障碍药物中的应用;雷公藤提取成分为雷公藤多苷、雷公藤甲素或雷公藤红素;本发明能够显著抑制脑神经炎症反应,缓解脂多糖诱导的行为认知障碍,是防治认知障碍相关疾病药物的创新,社会和经济效益巨大。

技术领域

本发明涉及医药领域,特别是一种雷公藤提取成分脂质体在制备鼻腔给药防治脂多糖诱导的行为认知障碍药物中的应用。

背景技术

大脑由于复杂的内部结构在产生炎症反应时,很难能够自我精准调控,往往因反应紊乱而出现头痛、眩晕、耳疼等症状,药物常可缓解,而长期慢性炎症则可能会引起中枢神经系统疾病,造成学习记忆功能下降、肢体不协调等行为认知障碍,这种症状在很多疾病中常见,如阿尔茨海默病(AD)、帕金森疾病(PD)等。近年来有大量研究表明神经炎症是导致多种脑部疾病认知障碍发生的重要原因,当感染和炎症发生时,脑部皮质和海马区的 TNF-α、IL-1β等相关炎症指标表达升高水平与炎症感染严重程度一致,因而可以用来判断神经炎症程度,水迷宫检测空间位置感和方向感的学习记忆能力可以反应认知程度。

从雷公藤去皮根部提取的脂溶性成分混合物雷公藤多苷(又名雷公藤总苷)已制成片剂,作为一种天然的非甾体类免疫抑制剂,其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,广泛应用于临床治疗各类炎症相关疾病,如类风湿性关节炎,风湿性关节炎,肾小球肾炎,肾病综合征,红斑狼疮,口眼干燥综合征,各类皮肤病等。雷公藤多苷中二萜类化合物的代表性成分雷公藤甲素是目前认为最具有药效但毒性也是最强的活性成分,已成为国内外追捧的热点研究药物之一。研究表明,雷公藤甲素对炎症过程中血管通透性增加、炎症因子的产生和释放及炎症后期的纤维增生等具有明显的抑制作用。雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物,现代研究表明:它有很强的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗类风湿作用。但是目前尚无雷公藤提取成分脂质体经鼻腔给药治疗脂多糖诱导的行为认知障碍药物中的报道。

发明内容

针对上述情况,为克服现有技术之缺陷,本发明之目的就是提供一种雷公藤提取成分脂质体在制备鼻腔给药防治脂多糖诱导的行为认知障碍药物中的应用,可有效解决制备雷公藤提取成分脂质体经鼻腔给药治疗脂多糖诱导的行为认知障碍药物的问题。

为实现上述目的,本发明解决的技术方案是,一种雷公藤提取成分脂质体在制备鼻腔给药防治脂多糖诱导的行为认知障碍药物中的应用。

所述的雷公藤提取成分为雷公藤多苷、雷公藤甲素或雷公藤红素。

所述的雷公藤提取成分脂质体的制备方法,包括以下步骤:

(1)、称取重量计的:40份大豆卵磷脂、10份胆固醇和1份雷公藤提取成分,用有机溶剂二氯甲烷超声溶解5-10min,在40℃恒温水浴中,20rpm旋转减压蒸发20min,得均匀的类脂薄膜;

(2)、将类脂薄膜真空下干燥4h,再加入25000份重量体积比的磷酸盐缓冲液PBS,常温搅拌4h,置于100w超声5min,然后用手动挤压器依次过200nm、100nm的滤膜,采用50000MWCO的超滤管二次超滤后,取上液,即为雷公藤提取成分脂质体;

所述的重量体积比为固体以g计,液体以ml计。

本发明能够显著抑制脑神经炎症反应,缓解脂多糖诱导的行为认知障碍,是防治认知障碍相关疾病药物的创新,社会和经济效益巨大。

附图说明

图1是本发明实验中各组小鼠Morris水迷宫空间探索实验游动轨迹图;

其中A为正常组,B为假手术组,C为模型组,D为雷公藤甲素脂质体低剂量组,E为雷公藤甲素脂质体中剂量组,F为雷公藤甲素脂质体高剂量组。

具体实施方式

以下结合附图和具体情况对本发明的具体实施方式作详细说明。

实施例1

本发明在具体实施中,所述的雷公藤提取成分脂质体是:

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