[发明专利]乐伐替尼杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 202110094450.1 | 申请日： | 2021-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN112409255A | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 周步高;惠舰;马俊彦 | 申请（专利权）人： | 南京方生和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211800 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乐伐替尼 杂质 及其 制备 方法 | ||
1.一种乐伐替尼杂质，其特征在于，所述杂质具有如下式VI的结构：
VI。
2.一种乐伐替尼杂质，其特征在于，以质量计，所述杂质含有至少95%的式VI结构的化合物：
VI。
3.一种乐伐替尼杂质，其特征在于，以质量计，所述杂质含有至少97%的式VI结构的化合物：
VI。
4.一种权利要求1所述的乐伐替尼杂质的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下：
2-氟-4-羟基苯胺为起始物料，经两步烷基化反应制备得到式V的乐伐替尼杂质中间体，然后经缩合反应制备得到式VI的乐伐替尼杂质。
5.根据权利要求4所述的乐伐替尼杂质的制备方法，其特征在于，所述烷基化反应的反应溶剂为DMF、DMSO中的一种或多种，催化剂为氢氧化钠、氢氧化钾或碳酸铯，反应温度为80℃~120℃。
6.根据权利要求4所述的乐伐替尼杂质的制备方法，其特征在于，所述缩合反应的反应溶剂为DMF、DMSO、THF中的一种或多种，催化剂为无机碱或有机碱，反应温度为20℃~30℃。
7.根据权利要求6所述的乐伐替尼杂质的制备方法，其特征在于，所述无机碱为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠或碳酸钾，所述有机碱为三乙胺、吡啶或DMAP。
8.根据权利要求7所述的乐伐替尼杂质的制备方法，其特征在于，所述有机碱为三乙胺或吡啶。
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