[发明专利]包含生物活性材料与球形二氧化硅的口腔护理组合物

说明书

本发明涉及包含生物活性材料与球形二氧化硅的口腔护理组合物，包括：生物活性材料，氟化物和球形二氧化硅，所述球形二氧化硅的D50中值粒径为3.5‑4μm、D95粒径小于8μm、吸油值小于100cc/100g、球形度系数不小于0.9。本发明中球形二氧化硅颗粒的粒径与牙小管的管径相当，且颗粒呈较为完整的球形，使得该组合物作为口腔护理产品使用时可以用于封堵牙小管，降低牙齿的敏感度。此外，球形二氧化硅还可作为摩擦剂使用，具有较高的清洁力，由于其颗粒为球形，还可以降低对牙釉质的磨损。通过以上三种物质的复配可有效促进牙釉质牙本质再矿化、抗酸蚀，改善龋齿和牙齿敏感的问题。

技术领域

本发明属于口腔护理组合物技术领域，具体涉及包含生物活性材料与球形二氧化硅的口腔护理组合物。

背景技术

近年来，随时人们饮食结构的改变，酸性饮料饮用量的加大，酸蚀症甚至龋齿症的患病率持续呈增高趋势。口腔环境中的牙体硬组织不断进行着脱矿和再矿化，牙齿的健康依赖这种平衡，当脱矿大于再矿化，并持续一段时间就会产生龋损。牙釉质是牙体组织的最外层结构，也是龋病最先发生的位置。牙釉质龋损的形成主要是牙釉质脱矿与再矿化动态平衡被破坏的结果。再矿化是使钙、磷和其他矿物粒子沉积于正常或部分脱矿的釉质中或釉质表面的过程。牙膏是唯一一种与牙齿广泛接触的日常清洁剂，因此使用含抗酸蚀或促进牙釉质再矿化成分的牙膏刷牙是最常见的龋齿预防手段。

牙本质敏感是一种常见的口腔问题，我国多达1/3的人受到牙本质敏感疼痛的困扰。牙本质过敏症是牙齿受到生理范围内的各种刺激如机械、化学、温度、渗透压等而出现的短暂、尖锐的疼痛，它不是一种独立的疾病，是多种疾病共用的一种症状。根据流体动力学学说，牙本质敏感的治疗主要依赖封闭牙本质小管及阻断牙小管内的神经传导两种方式，从而避免疼痛的发生。封闭牙本质小管是一种有效的治疗方法，也是国际上治疗牙本质敏感的重要研究方向之一。

目前，常用的再矿化制剂和脱敏剂主要有氟化物、酪蛋白磷酸肽-无定形磷酸钙(CPP-ACP)、羟基磷灰石、生物活性材料等。

很多研究表明氟能促进牙釉质和牙本质的矿化过程，氟离子可与牙釉质表面的晶体发生置换反应，生成氟磷灰石和氟化钙，该中间晶体对酸有较强的抵抗力，抑制牙本质的酸溶解而防止更多的牙本质小管开放并能促进再矿化。另外，氟离子能减少牙本质小管的直径，从而减少液压传导。但其仍存在一定局限性，儿童易误食，大量使用易导致变异链球菌耐氟菌株的产生。氟化物浓度较长时间保持稳定，需反复涂擦，且其释放区域具有局限性。专利CN106511105A公布了一种修复脱矿牙釉质和牙本质的无水牙膏，所述无水牙膏添加了水溶性磷酸盐、微米级碳酸钙和氟化物，用于再矿化修复牙釉质、封堵牙小管。

CPP-ACP是利用酪蛋白磷酸肽的黏附性，黏附在牙面及菌斑等界面上，在中性或碱性的条件下稳定无定形磷酸钙，形成钙磷离子库。当口腔内的酸性环境占主导地位时，钙磷离子的释放，pH值升高，抑制脱矿，促进再矿化，但较氟化物而言，CPP-ACP对于早期龋表面病损的再矿化作用相对较小，且存在部分人群对蛋白过敏的风险。专利CN109771319A公布了一种生物活性玻璃(陶瓷)材料与酪蛋白磷酸肽组合物及其在口腔护理产品中应用，用于牙釉质或牙本质敏感的再矿化修复及抗敏感等作用。

生物活性玻璃是由SiO₂、P₂O₅、CaO和Na₂O等无机离子构成，主要活性成分为钙钠磷硅酸，最初用于骨再生，后来相继应用于口腔内科领域。生物活性玻璃在口腔中遇到唾液迅速发生反应，释放钙、磷离子，pH升高，形成类羟基磷灰石，封闭牙本质小管来治疗牙本质过敏症，沉积在牙釉质表面促进再矿化、预防牙齿酸蚀抑制脱矿，也能杀菌消炎，促进软组织愈合。生物活性玻璃具有良好的生物相容性和生物活性，生物安全性好，孕妇儿童可长期使用。临床上生物活性玻璃材料作为牙科，骨缺损修复及软组织损伤愈合材料在全世界范围内被广泛使用，在安全性和有效性上已得到美国FDA、中国国家药品监督管理局的认可。