[发明专利]白藜芦醇二聚体TVN在制备治疗骨性关节炎的药物中的应用

说明书

本发明公开白藜芦醇二聚体TVN在制备治疗骨性关节炎药物中的应用。所述TVN通过抑制骨吸收和骨重塑，改善骨流失，保护关节软骨；并且通过改善软骨退化和软骨损伤延缓骨性关节炎的进程；同时，通过维持软骨基质的稳态来抑制软骨基质的降解，可用于开发能够延缓或逆转骨性关节炎进程的药物。

技术领域

本发明涉及中医药技术，具体涉及白藜芦醇二聚体TVN在制备治疗骨性关节炎的药物中的应用。

背景技术

骨性关节炎(osteoarthritis,OA)是最常见的年龄相关性退行性疾病，65岁以上老年人OA的发生率达到37％以上，其中75岁以上老年人OA的发生率达到80％以上，女性OA的发病率是男性的2倍。其特征是滑膜炎症，软骨退化，软骨基质降解、软骨下骨重建和骨赘形成，最终导致关节疼痛和功能障碍。临床常表现为缓慢进展的关节疼痛、肿胀、僵硬、关节活动受限等,严重者表现为关节畸形、关节功能丧失，是社会经济成本的主要来源，严重影响患者的活动功能，降低了生活质量。OA是一个多因素疾病，主要的致病因素包括：年龄、性别、肥胖、创伤、遗传及代谢因素,其发病机制到目前尚未明确，因此对于OA的防治尚无明确的方案。当前治疗OA的药物主要为非甾体抗炎药和类固醇等。关节置换术是有症状的终末期疾病的有效治疗方法，但其效果并不理想，并且假体的寿命有限。因此，对骨性关节炎研究的重点已转移到疾病预防和早期骨关节炎的治疗上。

白藜芦醇二聚体，(7R,8R)-Trans-δ-viniferin，简称TVN，结构式如下：

其是从葡萄中分离得到的一种天然产物，也可用苦瓜过氧化酶催化白藜芦醇进行生物转化得到TVN，据报道，该化合物就有较强的抗氧化生物活性。专利CN 201310238137.6通过药效学实验发现，TVN可以显著降低蔗糖导致的小鼠高血糖。在此基础上，申请人进一步研究TVN抗骨性关节炎的生物活性。

发明内容

发明目的：针对上述现有技术，本申请提供了白藜芦醇二聚体TVN在制备治疗骨性关节炎的药物中的应用。

技术方案：本发明公开了白藜芦醇二聚体TVN在制备治疗骨性关节炎的药物中的应用。

所述白藜芦醇二聚体TVN能够延缓或逆转骨性关节炎进程。

进一步的，所述白藜芦醇二聚体TVN通过抑制骨吸收来抑制骨重塑，缓解骨性关节炎的进程。

进一步的，所述白藜芦醇二聚体TVN通过缓解软骨退化来发挥抗骨性关节炎作用。

进一步的，所述白藜芦醇二聚体TVN通过抑制软骨基质的降解来保护关节软骨，延缓骨性关节炎进程。

有益效果：本申请通过实验验证白藜芦醇二聚体TVN能够通过抑制骨吸收来抑制骨重塑，缓解骨性关节炎的进程；能够缓解软骨退化，发挥抗骨性关节炎作用；能够抑制软骨基质的降解保护关节软骨，延缓骨性关节炎进程，从而白藜芦醇二聚体TVN能够用于开发抗骨性关节炎相关药物。

附图说明

图1为BV/TV定量分析TVN对ACLT造模大鼠骨密度的影响；

图2为Tb.N定量分析TVN对ACLT造模大鼠骨小梁数量的影响；

图3为Tb.Th定量分析TVN对ACLT造模大鼠骨小梁厚度的影响；

图4为Tb.Sp定量分析TVN对ACLT造模大鼠骨小梁分离度的影响；

图5为番红固绿评估TVN对ACLT造模大鼠软骨及软骨下骨结构变化的影响；

图6为甲苯胺蓝评估TVN对ACLT造模大鼠软骨下骨的保护作用；

图7为OARSI定量分析TVN对ACLT造模大鼠软骨退化的影响；