[发明专利]一种头孢地尼分散片

说明书

一种头孢地尼分散片，其处方为：头孢地尼80～120重量份，矫味剂0.5～1重量份，作为崩解剂的预处理交联聚维酮50～80重量份，作为填充剂的微晶纤维素100～150重量份，润滑剂3～8重量份，助流剂3～8重量份；所述预处理交联聚维酮的制备方法为：将聚维酮K30和聚乙二醇4000溶于无水乙醇制成溶液，将溶液与交联聚维酮混合后再喷雾干燥得到预处理交联聚维酮。

技术领域

本发明涉及一种口服制剂，尤其是涉及一种以头孢地尼为活性成分的口服制剂。

背景技术

头孢地尼(cefdinir，CAS：91832-40-5)为口服第三代头孢菌素，具有抗菌谱广、毒性低等优点，其在水中不溶，在0.1mol/L盐酸和磷酸盐缓冲溶液中略溶。现有的头孢地尼口服制剂主要有胶囊剂和分散片两种，其中分散片剂型因其具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高，成为目前头孢地尼制剂研究的重点。头孢地尼属于β-内酰胺类抗生素，为避免在湿热条件下分解产生杂质，影响产品有关物质含量，且为了满足分散片剂型需快速崩解的要求，一般采用粉末直接压片技术制备头孢地尼分散片。但在实际使用中，现有的采用粉末直接压片方式制作的头孢地尼分散片在湿热环境下从密封包装中取出后放置较短时间即会出现吸潮，当片体吸潮增重超过5％时出现片体明显胀大，且片体强度出现明显降低，甚至散开。，在湿热气象条件下，使用者取出药物后因某种原因暂时未服用，将因吸潮导致已取出药物的报废。传统的防潮解措施为加入环糊精等防止潮解的辅料，或再制粒后进行包衣，但这些措施本身会增加制剂的工艺复杂度，且都会对分散片的崩解速度和溶出度产生不良影响。因此提供一种改进的头孢地尼分散片，能够在高崩解和高溶出的速度的前提下，尽量避免片体在湿热环境下的潮解，成为现有技术中亟待解决的问题。

发明内容

在研究我们意外发现，采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙二醇乙醇溶液对作为崩解剂的交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)进行处理，可以显著提高制得头孢地尼分散片抗湿热环境下的能力。基于此，为解决前述技术问题，本发明采取的技术方案是：

提供了一种头孢地尼分散片，其特征是所述头孢地尼分散片的处方为：头孢地尼80～120重量份，矫味剂0.5～1重量份，作为崩解剂的预处理交联聚维酮50～80重量份，作为填充剂的微晶纤维素100～150重量份，润滑剂3～8重量份，助流剂3～8重量份；所述预处理交联聚维酮的制备方法为：将聚维酮K30和聚乙二醇4000溶于无水乙醇制成溶液，将溶液与交联聚维酮混合后再喷雾干燥得到预处理交联聚维酮。

所述一种头孢地尼分散片，进一步的，所述聚维酮K30与聚乙二醇4000的重量比为2～5：1，优选为3～4:1；所述聚维酮K30与交联聚维酮的重量比为1:12～20，优选为1:14～16。

所述一种头孢地尼分散片，进一步的，处方优选为：

头孢地尼98～102重量份，矫味剂0.3～0.8重量份，作为崩解剂的预处理交联聚维酮55～65重量份，作为填充剂的微晶纤维素120～125重量份，润滑剂4～6重量份，助流剂4～6重量份。

所述一种头孢地尼分散片，进一步的，处方优选为：

头孢地尼100重量份，矫味剂0.3～0.8重量份，作为崩解剂的预处理交联聚维酮60重量份，作为填充剂的微晶纤维素120～125重量份，润滑剂4.5重量份，助流剂6重量份，所述聚维酮K30与聚乙二醇4000的重量比为3～4：1；所述聚维酮K30与预处理交联聚维酮的重量比为1:15，。

所述头孢地尼分散片，进一步的，所述矫味剂为阿斯帕坦，所述润滑剂选自硬脂酸镁，所述助流剂选自微粉硅胶。

所述头孢地尼分散片，进一步的，所述分散片的制备方法为，将预处理交联聚维酮与其余原料分别过筛后混合，采用粉末直接压片法进行压片得到头孢地尼分散片。