[发明专利]双氢青蒿素在制备抑制免疫重建不良过度免疫激活的药物中的应用

说明书

本发明公开了双氢青蒿素的药物新用途。所述双氢青蒿素分子式为C₁₅H₂₄O₅，分子量为284.35，结构式如式I所示。所述新用途是双氢青蒿素在制备预防和/或治疗免疫重建不良相关疾病的产品中的应用。经细胞培养体外研究，表明双氢青蒿素可抑制HIV感染者免疫重建不良的过度免疫激活。该药物主要应用于治疗HIV感染者免疫重建不良相关疾病方面。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及双氢青蒿素在制备抑制HIV感染免疫重建不良过度免疫激活的药物中的应用。

背景技术

获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome，AIDS)是人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，HIV)感染所致的致死性传染病。随着抗病毒治疗(antiretroviral therapy，ART)在临床的广泛应用，AIDS的发病率和病死率显著降低。ART可延长HIV感染者的寿命，使HIV感染成为一种可控的慢性疾病。然而，随着治疗时间的延长，HIV感染者非AIDS相关疾病，如心血管疾病、肿瘤、神经精神障碍、自身免疫性疾病、骨质疏松、肝肾损伤等的发病率和病死率显著上升。

ART可显著抑制HIV复制，增加CD4⁺ T细胞的数量。然而，即使HIV被有效抑制，仍有约20％左右的HIV感染者CD4⁺ T细胞数量不能恢复到正常水平，称为免疫重建不良，也称为免疫不应答者(immunologic non-responders，INRs)。INRs一般是指经过有效ART 2年以上，HIV载量在检测下线以下1年以上，但CD4⁺ T细胞数低于350个/μL。研究显示，与免疫应答者相比，INRs免疫活化的水平增加，非AIDS相关疾病的发生率和病死率增加，极大的影响HIV感染者的疗效、预后和生活质量。然而，目前国际上尚无安全有效的提高免疫不应答者免疫应答水平的临床治疗方案。

双氢青蒿素是一种青蒿素的衍生物，已在临床应用于治疗疟疾。但目前国内、国际上尚无双氢青蒿素应用于HIV感染者的相关研究。

发明内容

本发明的目的是提供一种双氢青蒿素的新应用。

本发明所提供的双氢青蒿素的新应用为下述(a)和/或(b)和/或(c)：

(a)双氢青蒿素在制备过度免疫激活抑制剂中的应用；

(b)双氢青蒿素在制备治疗免疫重建不良相关疾病的产品中的应用；

(c)双氢青蒿素在制备预防免疫重建不良相关疾病的产品中的应用。

进一步的，所述过度免疫激活抑制剂为HIV感染后免疫重建不良者(免疫不应答者，INRs)过度免疫激活抑制剂。所述过度免疫激活是由HIV感染引起的异常免疫激活。

所述产品可为药物或药物制剂。

所述双氢青蒿素的分子式为C₁₅H₂₄O₅，分子量为284.35，结构式如下所示：

上述应用中，制备药物或药物制剂时，双氢青蒿素可作为有效成分之一，也可作为唯一有效成分。

上述应用中，制备药物或药物制剂时，双氢青蒿素可作为活性成分之一，也可作为唯一活性成分。

上述应用中，制备药物时，还可加入载体材料。