[发明专利]人参皂苷Rg5在制备抗肺纤维化药物中的用途

说明书

本发明涉及一种中药单体化合物及其应用，具体是人参皂苷Rg5单独或与其他药物组合在制备预防和治疗肺纤维化病药物中的应用。本发明分别采用博来霉素诱导的肺纤维化病动物模型与TGF‑β诱导的体外肺纤维化病模型，证明了人参皂苷Rg5具有抗肺纤维化的药理活性。人参皂苷Rg5能够抑制炎症发生与胶原纤维形成并促进胶原纤维的降解及肺成纤维细胞向肌成纤维细胞转分化等多方面阻碍肺纤维化发展进程，发挥抗肺纤维化病药理作用。通过研究人参皂苷Rg5抗肺纤维化病的在体内外的生物活性，为抗肺纤维化药物的研发和生产提供了新的思路和方案。

技术领域

本发明涉及一种中药单体化合物及其应用，具体是人参皂苷Rg5在制备抗肺纤维化药物中的用途。

背景技术

人参皂苷是人参中的主要活性成分，而人参皂苷Rg5是从黑参中提取的稀有人参皂苷，属于原人参二醇型人参皂苷。目前人参皂苷Rg5的提取工艺十分成熟，通常以酸做催化剂进行水解，包括柠檬酸、磷酸、盐酸等。研究表明其具有抗癌、抗血小板聚集、抗辐射、抗炎和改善记忆力等功能。

肺纤维化病是一种严重的难以逆转的呼吸系统疾病，归因于异常的肺损伤自我修复，这种修复可能形成肺局部纤维母细胞灶，导致肺泡损伤、细胞外基质过度沉积，引起肺组织结构重建，可引起呼吸衰竭，致死率高达50％至70％。肺纤维化的诱发因素有很多，常见的有环境、职业、物理、化学与疾病因素等。到目前为止，肺纤维化病的主要临床治疗手段为肺泡灌洗与肺移植，没有特效治疗方法。

发明内容

鉴于现有技术存在的问题，本发明的目的在于提供人参皂苷Rg5在制备抗肺纤维化病药物中的新用途，本发明通过研究人参皂苷Rg5抗肺纤维化病的在体内外的生物活性，为抗肺纤维化药物的研发和生产提供了新的思路和方案。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案。

人参皂苷Rg5单独或与其他药物组合在制备预防和治疗肺纤维化病药物中的用途。

进一步地，所述的人参皂苷Rg5是由黑参提取分离制备。

进一步地，分别采用博来霉素诱导的肺纤维化病动物模型与TGF-β诱导的体外肺纤维化病模型，证明人参皂苷Rg5具有抗肺纤维化的药理活性。

进一步地，人参皂苷Rg5能够抑制炎症发生与胶原纤维形成并促进胶原纤维的降解及肺成纤维细胞向肌成纤维细胞转分化等多方面阻碍肺纤维化发展进程，发挥抗肺纤维化病药理作用。

进一步地，所述的药物为任何药学上任何可接受的剂型。

更进一步地，所述的剂型是利用选择性的药学上可接受的载体或赋形剂，以人参皂苷 Rg5为主要活性成分的药物或药物组合物，包括但不限于经口服给药方式的片剂、胶囊剂、糖浆剂等。

人参皂苷Rg5的体内抗肺纤维化作用：体内药理学实验采用气管插管法利用博来霉素诱导建立大鼠肺纤维化病模型，证明人参皂苷Rg5抗肺纤维化病的药理活性。通过考察人参皂苷Rg5对肺系数、血清中NF-κB、MMP-1、TGF-β及HYP水平的影响及肺组织病理学观察，证明人参皂苷Rg5能够抑制炎症发生与胶原纤维形成并促进胶原纤维的降解等多方面阻碍肺纤维化发展进程，可应用于制备抗肺纤维化病的药物中。

人参皂苷Rg5的体外抗肺纤维化作用体外药理学实验采用TGF-β诱导人胚肺成纤维细胞建立体外肺纤维化模型，证明对人参皂苷Rg5肺成纤维细胞转分化成肌成纤维细胞的作用。通过考察人参皂苷Rg5对α-SMA蛋白表达的影响，证明人参皂苷Rg5能够有效抑制肺成纤维细胞向肌成纤维细胞转分化延缓肺纤维化进程，可应用于制备抗肺纤维化病药物中。

与现有技术比，本发明的有益效果如下。